斑蝥的化學(xué)成分有哪些？有什么作用？

斑蝥為芫青科昆蟲南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥 Mylabris cichorii Linnaeus 的干燥體^[1]。

南方大斑蝥含斑蝥素（cantharidin）1～1.2％，脂肪12％及樹脂、蟻酸、色素等。黃黑小斑蝥（臺(tái)灣產(chǎn)者）含斑蝥素0.97％，但亦有達(dá)1.3％者。此外，一般斑蝥屬含斑蝥素1～1.5％。（《中藥大辭典》）

全蟲體含磷17.74mg/g，鎂5.587mg/g，鈣1.558mg/g，其他含量微量的鐵、鋁、鋅、鉻、錳、鎘、鍶、銅等元素。（《中華本草》）

斑蝥的藥理作用

斑蝥中的有毒物質(zhì)為斑蝥素，對(duì)皮膚、粘膜有強(qiáng)烈的刺激性，能引起充血、發(fā)赤和起泡^[2]。口服毒性很大，可引起口咽部灼燒感、惡心、嘔吐、腹部絞痛、血尿及中毒性腎炎等癥^[2]。往往引起腎功能衰竭或循環(huán)衰竭而致死亡^[2]。故斑蝥生品不內(nèi)服，只能作外用，口服必須經(jīng)過炮制^[2]。

發(fā)泡作用

斑蝥（主要是其所含的斑蝥素）對(duì)皮膚、粘膜有發(fā)赤、發(fā)泡作用，曾用作抗刺激藥。其刺激性頗強(qiáng)烈，但其組織穿透力卻較小，因此其作用較緩慢，僅有中度疼痛，通常不涉及皮膚深層，所成的泡很快痊愈而不遺留疤痕。對(duì)粘膜或皮膚創(chuàng)口，則其作用較為劇烈。亦較難痊愈?？诜拘灶H大，可引起腸胃炎及腎炎；特別是腎臟及泌尿道，對(duì)斑蝥素很敏感，小量可擴(kuò)張腎小球，中毒量主要傷害腎小管。斑蝥素易自腸胃道吸收，皮膚也能吸收少量；排泄則主要通過腎臟，泌尿道受刺激可產(chǎn)生尿急、疼痛等癥狀（如使尿呈堿性，增加其溶解度，可減輕其刺激癥狀），我國民間用其刺激發(fā)泡作用（稱為"冷灸"）于一定部位，治療多種疾病。在甲醛性"關(guān)節(jié)炎"的兔身上，用斑蝥丹（即0.1克斑蝥蜜丸）灸治，有明顯療效，并證明有神經(jīng)系統(tǒng)的參與。關(guān)于斑蝥素引起皮膚發(fā)泡，特別是引起皮膚棘層松解的原理問題，進(jìn)行過很多研究，一般認(rèn)為是由于皮膚中某種酶的參與所致。各種動(dòng)物對(duì)斑蝥素的敏感性（特別是腎炎）有很大的種族差異。（《中藥大辭典》）

抗腫瘤作用

斑蝥素對(duì)小鼠肉瘤-180略有抑制作用，能使瘸組織呈碎塊及糜爛狀。臨床上治療肝癌有效，唯副作用較多，有待進(jìn)一步研究。（《中藥大辭典》）

早在1933年就有人發(fā)現(xiàn)斑蝥素給藥3-4次能使焦油誘發(fā)的家兔癌瘤消失。近年發(fā)現(xiàn)斑蝥素對(duì)小鼠腹水型肝癌和網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤ARS均有一定抑制作用。斑蝥素的最大耐受量（1-1.25mg／kg）腹腔注射，每日1次連續(xù)7天，可以延長腹水肝癌小鼠的生存時(shí)間63.5-208%。還可延長ARS腹水型小鼠的生存時(shí)間56%左右。但此種作用與接種的癌細(xì)胞數(shù)和投藥量有關(guān)，如果降低劑量或增加接種的癌細(xì)胞數(shù)到每鼠2×10以上，則無明顯的抑制作用。而斑蝥素對(duì)其它小鼠腫瘤，如肉瘤S180、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤L2、肉瘤Sak、網(wǎng)織白血病L615、艾氏腹水癌及大鼠W256肉瘤均無明顯的抑制作用。斑蝥素能引起小鼠腹水肝癌細(xì)胞明顯萎縮、退化、胞漿多空泡等形態(tài)學(xué)改變。實(shí)驗(yàn)證明斑蝥素首先抑制癌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，繼而影響RAN和 DNA合成，最終實(shí)現(xiàn)抑制癌細(xì)胞的生長的分裂。（《中華本草》）

斑蝥素的衍生物羥基斑蝥胺60-100mg／kg、甲基斑蝥胺170-230mg／kg、丙烯基斑蝥胺60-80mg／kg和斑蝥酸鈉1-2mg／kg，每日腹腔注射l次，連續(xù)7-9次，對(duì)小鼠腹水，肝癌和網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤腹水型ARS均有類似于斑蝥素的抗癌活性。其中羥基斑蝥胺的化療指數(shù)較高。斑蝥酸鈉的抗腫瘤譜比較寬，除能抑制小鼠腹水肝癌和ARS外，還能抑制小鼠肉瘤180、宮頸癌U14、艾氏腹水癌實(shí)體型腫瘤株；體外亦能抑制Hela細(xì)胞株。人食管鱗癌CaEs一17細(xì)胞株及人肝癌，BEL一7402細(xì)胞株。同時(shí)用電鏡觀察到3H－斑蝥酸鈉可以直接進(jìn)入小鼠腹水肝癌細(xì)胞的核及核仁。還用生物化學(xué)的方法觀察到斑蝥酸鈉可抑制癌細(xì)胞的DNA和RNA含量及前體的摻入，從而證明了該藥首先作用于癌細(xì)胞的核酸代謝，繼而使癌細(xì)胞的形態(tài)和功能發(fā)生改變，殺傷癌細(xì)胞。（《中華本草》）

此外，經(jīng)小鼠網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤ARS的相伴免疫試驗(yàn)、移植物抗宿主反應(yīng)（GVH）試驗(yàn)及荷瘤動(dòng)物巨噬細(xì)胞吞噬功能的測定等表明，斑蝥紊及其衍生物均不影響上述免疫功能。但甲基斑蝥胺可以抑制DNCB所致的正常和腹水肝癌小鼠皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)。（《中華本草》）

抗病毒作用

填喂斑蝥素0.6-1.0mg可以治療急性型新城疫雞瘟病，治愈率達(dá)90%以上。

升高白細(xì)胞數(shù)的作用

斑蝥能刺激骨髓引起白細(xì)胞升高。誤服斑蝥的9人中，白細(xì)胞總數(shù)一般在 104（-2）×104／mm3之間，最高可達(dá)5×10（4）／mm3。在斑蝥素動(dòng)物試驗(yàn)中，骨髓檢查可見白細(xì)胞增生活躍。此外，對(duì)其它化療抗癌藥物所致的白細(xì)胞降低也有一定拮抗作用。去甲斑蝥酸鈉lmg／kg 腹腔注射 給藥3天，使正常小鼠骨髓粒一單系祖細(xì)胞產(chǎn)率增加；灌胃連續(xù)給藥5，在使放射損傷小鼠外周白細(xì)胞數(shù)量回升的同時(shí)，還可使粒一單系祖細(xì)胞的產(chǎn)率得到部分恢復(fù)，同時(shí)，還可促使更多的骨髓造血干細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞周期。去甲斑蝥素能促進(jìn)小鼠骨髓細(xì)胞 DNA合成平均為75.7%。給小鼠腹腔注射去氫去甲斑蝥素10mg／kg，亦可促進(jìn)正常小鼠有核細(xì)胞 DNA合成，平均促進(jìn)44.2%。去甲斑蝥素升白細(xì)胞作用機(jī)理系由于刺激骨髓細(xì)胞DNA合成所致。

其他作用

斑蝥水浸劑（1：4）在試管內(nèi)對(duì)藍(lán)色毛癬菌等皮膚真菌有不同程度的抑制作用（《中藥大辭典》）。

斑蝥素1：4水浸劑體外試驗(yàn)可抑制堇色毛癬菌等12種致病皮膚真菌，還可殺死絲蟲幼蟲（《中華本草》）。

有人報(bào)告斑蝥素有雌激素樣作用；但有人認(rèn)為，只有不純的斑蝥素方有此作用，而單純的斑蝥素并無激素樣作用。（《中藥大辭典》）

雌兔腹腔注射斑蝥素可見尿中雌性激素與黃體酮增加，劑量越大作用越強(qiáng)，但有報(bào)告用不完全純的斑蝥制劑有些雌激素樣作用，完全純的則無此作用（《中華本草》）。

毒性本品屬劇毒藥。小鼠急性實(shí)驗(yàn)，腹腔注射的半數(shù)致死量為1.25毫克/公斤；其內(nèi)臟切片檢查，無論急性或亞急性毒性試驗(yàn)，各臟器皆出現(xiàn)病變：心肌纖維濁腫明顯（尤以亞急性試驗(yàn)為著）；肝細(xì)胞濁腫、脂變；肺、脾郁血，并有小灶性出血；腎小管上皮濁腫。斑蝥素30毫克即可使人死亡。（《中藥大辭典》）

斑蝥雖非臨床常用內(nèi)服藥物，但因誤服或制藥時(shí)防護(hù)不慎從皮膚及口、鼻粘膜吸收而引起中毒者并不罕見。內(nèi)服中毒劑量自1分至5錢不等。中毒者的臨床表現(xiàn)，在消化系主要有口、咽部燒灼感，惡心、嘔吐或嘔出血水樣物、血絲、血塊，腹部絞痛等劇烈反應(yīng)，在泌尿系有不同程度的血尿和毒性腎炎癥狀。皮膚、粘膜吸收中毒者，局部常發(fā)生水泡或充血、灼痛等。大多數(shù)患者經(jīng)及時(shí)而有效的救治，均可恢復(fù)；但亦有少數(shù)嚴(yán)重中毒患者因急性腎功能不全和全身循環(huán)衰竭，搶救無效而死亡。因此，臨床應(yīng)用和調(diào)制時(shí)，必須嚴(yán)加注意。（《中藥大辭典》）

斑蝥不同炮制品小鼠灌胃的半數(shù)致死量：堿處理全斑蝥為514.28±21.83mg/kg；堿處理去頭、足、翅為285.43±11.28mg/kg；米炒全斑蝥為389.67±14.58mg/kg；米炒去頭、足、翅為234.58±11.39mg/kg；生品全斑蝥為267.36±12.10mg/kg；生品去頭、足、翅為154.31±6.53mg/kg。斑蝥不同炮制品7mg/kg或14mg/kg連續(xù)灌胃30天，大鼠血、尿有異常，肝、腎、胃及其功能均有不同程度的損害，且高劑量組明顯大于低劑量組。斑蝥素小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為1.71mg/kg。（《中華本草》）

斑蝥素口服人的致死量為30mg；按每1kg體重計(jì)算犬和貓的致死量為人的2.5倍；兔為人的45倍；而猬為人的3000倍。斑蝥素及其衍生物中以斑蝥素的毒性最大，斑蝥酸鈉次之，而羥基斑蝥胺和甲基斑蝥胺的毒性很小。（《中華本草》）