硝酸甘油片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

通用名：硝酸甘油片

曾用名:

商品名：

英文名：Nitroglycerin Tablets

拼  音：xiaosuan Gangyou pian

主要成分及化學(xué)名稱(chēng)：

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₃H₅N₃O₉

分子量：

【性狀】

本品為白色片

【藥理毒理】

主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。

硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力（后負(fù)荷）降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。

治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過(guò)度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。

使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。

尚無(wú)評(píng)價(jià)其致癌性的長(zhǎng)期動(dòng)物試驗(yàn)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度僅為8%。舌下給藥約2～3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2～3 ng/ml，作用持續(xù)10～30分鐘，半衰期約1～4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

【用法用量】

片劑：成人一次用0.25～0.5 mg（1片）舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解。如果15分鐘內(nèi)總量達(dá)3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5～10分鐘預(yù)防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。

【不良反應(yīng)】

⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動(dòng)的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。

【禁忌癥】

禁用于心肌梗塞早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過(guò)敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬(wàn)艾可）的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。

【注意事項(xiàng)】

⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過(guò)量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。片劑用于舌下含服，不可吞服。

⑵小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒

⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。

⑷誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反常性心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重。

⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。

⑹可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。

⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。劑量過(guò)大可引起劇烈頭痛。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應(yīng)謹(jǐn)慎。

【藥物相互作用】

⑴中度或過(guò)量飲酒時(shí)，使用本藥可致低血壓。

⑵與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。

⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。

⑷使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

⑸枸櫞酸西地那非（萬(wàn)艾可）加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。

⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類(lèi)藥合用時(shí)，療效可能減弱。

【藥物過(guò)量】

過(guò)量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。（缺過(guò)量后的治療，需補(bǔ)充）

【規(guī)格】

0.5mg

【貯藏】

遮光、密封、在陰涼處保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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