硝酸毛果蕓香堿滴眼液說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：硝酸毛果蕓香堿滴眼液

曾用名：硝酸匹羅卡品滴眼液

英文名：Pilocarpine  Nitrate  Eye  Drops

漢語(yǔ)拼音：Xiaosuan  Maoguoyunxiangjian  Diyanye

本品主要成分及化學(xué)名稱：主要成分是硝酸毛果蕓香堿，其化學(xué)名為：4-［（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基］-3-乙基二氫-2（3H）-呋喃酮硝酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

C₁₁H₁₆N₂O₂·HNO_3，271.27

【性狀】

本品為無(wú)色澄明液體

【藥理毒理】

藥理作用：毛果蕓香堿是一種具有直接作用的擬膽堿藥物，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用。毛果蕓香堿通過(guò)收縮瞳孔括約肌，使周邊虹膜離開(kāi)房角前壁，開(kāi)放房角，增加房水排出。同時(shí)本品還通過(guò)收縮睫狀肌的縱行纖維，增加鞏膜突的張力，使小梁網(wǎng)間隙開(kāi)放，房水引流阻力減小，增加房水排出，降低眼壓。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品的角膜透性良好。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，用2%本品對(duì)家兔單劑量滴眼，房水中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后的30分鐘。用1%本品滴眼后，10～30分鐘開(kāi)始縮瞳，降眼壓作用達(dá)峰時(shí)間約為75分鐘?？s瞳持續(xù)時(shí)間為4～8小時(shí)。維持降眼壓作用時(shí)間（與藥物濃度有關(guān)）為4～14小時(shí)。

【適應(yīng)癥】

用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開(kāi)角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼。檢眼鏡檢查后可用本品滴眼縮瞳以抵消睫狀肌麻痹劑或擴(kuò)瞳藥的作用。

【用法用量】

1.  慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1～4次。

2.  急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每l～3小時(shí)滴眼1次，直至眼壓下降 (注意：對(duì)側(cè)眼每6～8小時(shí)滴眼1次，以防對(duì)側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作)。

3.  縮瞳：對(duì)抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2～3次；先天性青光眼房角切開(kāi)或外路小梁切開(kāi)術(shù)前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除術(shù)前，2％溶液，一次1滴。

【不良反應(yīng)】

眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應(yīng)通常發(fā)生在治療初期，并在治療過(guò)程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會(huì)有視力減退。有使用縮瞳劑后視網(wǎng)膜脫離的罕見(jiàn)報(bào)告。長(zhǎng)期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。

局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應(yīng)的情況罕見(jiàn)，但偶見(jiàn)特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應(yīng)和支氣管痙攣。

【禁忌癥】

禁用于任何不應(yīng)縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等；禁用于對(duì)本品任何成分過(guò)敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。

【注意事項(xiàng)】

1.       瞳孔縮小常引起暗適應(yīng)困難，應(yīng)告知需在夜間開(kāi)車或從事照明不好的危險(xiǎn)職業(yè)的患者特別小心。

2.       定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。

3.       為避免吸收過(guò)多引起全身不良反應(yīng)，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。

4.       如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過(guò)多吸收出現(xiàn)全身中毒反應(yīng)，應(yīng)使用阿托品類抗膽堿藥進(jìn)行對(duì)抗治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品對(duì)于孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性尚未確定，故應(yīng)慎用。

【兒童用藥】

兒童要慎用本品，因患兒體重輕，易用藥過(guò)量引起全身中毒。

【藥物相互作用】

1.       本品與β受體阻斷劑、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動(dòng)劑或高滲脫水劑聯(lián)合使用有協(xié)同作用。

2.       本品與拉坦前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。

3.       與局部抗膽堿藥物合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達(dá)眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。

【藥物過(guò)量】

藥物過(guò)量可產(chǎn)生出汗，流涎，惡心，震顫，脈搏緩慢和血壓下降。在哮喘患者可發(fā)生支氣管縮窄。在中度藥物過(guò)量時(shí)，可自行恢復(fù)，靜脈補(bǔ)液可糾正脫水，有助于恢復(fù)。對(duì)嚴(yán)重的病例，阿托品是毛果蕓香堿的拮抗藥。

本品眼局部滴用過(guò)量時(shí)，可用溫水將其從眼部沖洗掉。

【規(guī)格】

（1）10ml：50mg；（2）10ml：100mg（3）10ml：200mg

【貯藏】

遮光，密閉，在涼暗處保存。

【包裝】

聚乙烯塑料眼藥瓶。

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

參考文獻(xiàn)

1.       Weisbecker CA, Fraunflder F.T, Naidoff M, et al. Physicians’ Desk  Reference for Ophthalmology.  27^thed. 1999:271～272.

2.       中華人民共和國(guó)藥典2000年版 二部. 北京:化學(xué)工業(yè)出版社, 2000:840～841.

3.       諸駿仁. 中華人民共和國(guó)藥典2000年版 二部 臨床用藥須知. 北京:化學(xué)工業(yè)出版社, 2001:871～872.