水楊酸毒扁豆堿注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：水楊酸毒扁豆堿注射液

商品名：依色林注射液

英文名：Physostigmine  Salicylate  Injection

漢語拼音：Shuiyangsuan  Dubiandoujian  Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：主要成分是水楊酸毒扁豆堿，化學(xué)名為1，2，3，3a-六氫-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯水楊酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₅H₂₁N₃O₂· C₇H₆O₃

分子量：413.47

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體；遇光易變質(zhì)。

【藥理毒理】

本品可逆性地抑制膽堿脂酶，使膽堿能神經(jīng)末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解，從而表現(xiàn)為乙酰膽堿的毒蕈堿樣和煙堿樣作用。口服及注射都易吸收，在外周出現(xiàn)擬膽堿作用，也易透過血-腦脊液屏障。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制。大部分在體內(nèi)為膽堿酯酶水解，經(jīng)腎排出量很少。一次皮下注射劑量的大部分在2小時(shí)內(nèi)被破壞，僅小部分以原形從尿液排出。本品的致死量為6～10 mg.，致死原因主要為呼吸麻痹。小鼠腹腔注射LD₅₀0.64mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

【適應(yīng)癥】

抗膽堿酯酶藥。有縮瞳，降低眼壓作用。

【用法用量】

皮下或肌注，一次0.5mg或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

主要表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)過度興奮的癥狀，流涎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，可用阿托品對(duì)抗。

【禁忌癥】

癲癇、心絞痛、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻及尿路梗阻病人禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、本品如變紅色或發(fā)生沉淀后，不易再用。

2、由于本注射液不良反應(yīng)嚴(yán)重，目前已不用于治療青光眼。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能透過胎盤屏障，重癥肌無力婦女孕期用藥可導(dǎo)致約20%新生兒產(chǎn)生短暫的肌肉衰弱。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

【藥物過量】

本品過量引起“膽堿能危象”，有出汗、流淚、大小便失禁、瞳孔縮小、睫狀肌痙攣、心動(dòng)過緩、低血壓等征狀，重者可因呼吸衰竭死亡。重癥肌無力病人藥物過量所致“膽堿能危象”，常以肌無力癥狀加劇為主，其他癥狀較輕?？诜酒?mg和靜脈注射1.2mg以后曾有死亡者。

【規(guī)格】

1ml:0.5mg

【有效期】

【貯藏】

遮光，密閉，在涼處保存

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

參 考 文 獻(xiàn)

1.江明性主編.  實(shí)用新編藥物學(xué).  北京：科學(xué)出版社，2000：41～45

2.陳祖基.  實(shí)用眼科藥理學(xué).  北京：中國科學(xué)技術(shù)出版社，1993：345～369

3.王澤民主編.   當(dāng)代結(jié)構(gòu)藥物全集.  北京：中國科學(xué)技術(shù)出版社，1993：1136～1137

4.How HY  and  Spinnato  JA.   Effect  of  pregnancy  on  drug  disposition.  In: Zimmerman  TJ  et  al.  eds.  Textbook  of  ocular  pharmacology,  Philadelphia：Lippincott-Raven  Publishers,  1997：205～215

Havener  WH.  Ocular  pharmacology.  5^thed． St.  Louis：The C.V. Mosby  Company,  1983：344～347