枸櫞酸芬太尼注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：枸櫞酸芬太尼注射液

曾用名：×

商品名：×

英文名：Fentanyl Citrate Injection

漢語拼音：Juyuansuan Fentaini Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N-[1-(2-苯乙基)4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸櫞酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₂H₂₈N₂O·C₆H₈O₇

分子量：528.60

【性狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為人工合成的強效麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用機制與嗎啡相似，為阿片受體激動劑，作用強度為嗎啡的60～80倍。與嗎啡和哌替啶相比，本品作用迅速，維持時間短，不釋放組胺、對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應(yīng)

激反應(yīng)。本品對呼吸的抑制作用弱于嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。

急性毒性LD₅₀（mg/kg）：小鼠，皮下62；靜脈11.2。

【藥代動力學(xué)】

口服經(jīng)胃腸道吸收，但臨床一般采用注射給藥。靜脈注射1分鐘即起效，4分鐘達(dá)高峰，維持30～60分鐘。肌內(nèi)注射時約7～8分鐘發(fā)生鎮(zhèn)痛作用，可維持1～2小時。肌內(nèi)注射生物利用度67%，蛋白結(jié)合率80%，消除T_1/2約3.7小時。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物與約10%的原形藥由腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

本品為強效鎮(zhèn)痛藥，適用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，是目前復(fù)合全麻中常用的藥物。

1. 用于麻醉前給藥及誘導(dǎo)麻醉，并作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用于各種手術(shù)。與氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前給藥，能使病人安靜，對外界環(huán)境漠不關(guān)心，但仍能合作。

2. 用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈疼痛。

【用法用量】

1. 成人靜脈注射；全麻時初量① 小手術(shù)按體重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼計，下同）；② 大手術(shù)按體重0.002～0.004mg/kg；③體外循環(huán)心臟手術(shù)時按體重0.02～0.03mg/kg計算全量，維持量可每隔30～60分鐘給予初量的一半或連續(xù)靜滴，一般每小時按體重0.001～0.002mg/kg；④全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.001～0.002mg/kg；⑤局麻鎮(zhèn)痛不全．作為輔助用藥按體重0.0015～0.002mg/kg。

2. 成人麻醉前用藥或手術(shù)后鎮(zhèn)痛：按體重肌內(nèi)或靜脈注射0.0007～0.0015mg/kg。

3．小兒鎮(zhèn)痛：2歲以下無規(guī)定，2～12歲按體重0.002～0.003mg/kg。

4．成人手術(shù)后鎮(zhèn)痛：硬膜外給藥，初量 0.1mg，加氯化鈉注射液稀釋到8ml，每2～4小時可重復(fù)，維持量每次為初量的一半。

【不良反應(yīng)】

1. 一般不良反應(yīng)為眩暈、視物模糊、惡心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。

2. 嚴(yán)重副反應(yīng)為呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩，如不及時治療，可發(fā)生呼吸停止、循環(huán)抑制及心臟停搏等。

3. 本品有成癮性，但較哌替啶輕。

【禁忌癥】

支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。禁止與單胺氧化酶抑制劑（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

【注意事項】

1．本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均應(yīng)加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

2．本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量），否則會發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。

3. 心律失常、肝、腎、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內(nèi)壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

4．本品藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管支氣管，也不得涂敷于皮膚和黏膜。

5. 硬膜外注入本品鎮(zhèn)痛時，一般4～10分鐘起效，20分鐘腦脊液的藥濃度達(dá)到峰值，同時可有全身瘙癢，作用時效3.3～6.7小時，而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，處理應(yīng)及時。

6．本品決非靜脈全麻藥．雖然大量快速靜脈注射能使神智消失，但病人的應(yīng)激反應(yīng)依然存在，常伴有術(shù)中知曉。

7．快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕期用藥的安全性尚難肯定，慎用。

【老年患者用藥】

年老、體弱的病人首次劑量應(yīng)適當(dāng)減量，由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。

【藥物相互作用】

1．本品與哌替啶因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有交叉敏感。

2．本品與中樞抑制藥，如催眠鎮(zhèn)靜藥（巴比妥類、地西泮等）、抗精神病藥（如吩噻嗪類）、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用，合用時應(yīng)慎重并適當(dāng)調(diào)整劑量。

3．本品與80%氧化亞氮合用，可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少，左室功能欠佳者尤其明顯。

4. 肌松藥的用量可因本品的使用而相應(yīng)減少，肌松藥能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暫停，持續(xù)的時間又長，應(yīng)識別這是中樞性的（系本品使用所致），還是外周性的（由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N₂受體）。

5．中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強本品的作用，如聯(lián)合應(yīng)用，本品的劑量應(yīng)減少1/4～1/3。

【藥物過量】

大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強直， 胸順應(yīng)性降低影響通氣功能。偶可出現(xiàn)心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等，最后可致呼吸停止、循環(huán)抑制或心停搏。

中毒解救：出現(xiàn)肌肉強直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗劑(如納洛酮、丙烯嗎啡等)對抗。呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥，靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg。心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓，可用輸液、擴容等措施處理，無效時可采用升壓藥，當(dāng)禁用腎上腺素。

【規(guī)格】

（1）1ml:0.05mg（2）2ml:0.1mg（均以芬太尼計）

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

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【有效期】

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【批準(zhǔn)文號】

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【生產(chǎn)企業(yè)】

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