鹽酸丁丙諾啡舌下片說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸丁丙諾啡舌下片

曾用名：×

商品名：×

英文名：Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets

漢語拼音：Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian

本品主要成分及其化學名稱為： 21-環(huán)丙基-7α[(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₉H₄₁NO₄·HCl

分子量：504.11

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品為部分μ受體激動藥，屬激動--拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強，故可置換出結(jié)合于μ受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥，從而產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢，持續(xù)時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降，對心排血量無明顯影響，藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。

對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。

【藥代動力學】

本品（舌下含片）主要經(jīng)頰部黏膜吸收。血漿蛋白結(jié)合率為96%，消除T_1/2為1.2～7.2小時不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無明顯相關(guān)性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine）及共軛化合物。大部分（2/3）經(jīng)糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少，主要為代謝產(chǎn)物?？诜酗@著的首過效應(yīng)。

【適應(yīng)癥】

適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續(xù)時間6～8小時。也可作為戒癮的維持治療。

【用法用量】

舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小時一次。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)類似嗎啡。常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。在使用其它阿片類藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。

【禁忌癥】

輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。

【注意事項】

1. 本品為國家特殊管理的第一類精神藥品，有一定依賴性，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥品，防止濫用。

2. 顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障，孕婦、哺乳期婦女不宜使用。

【兒童用藥】

7歲以下兒童不宜使用。

【老年患者用藥】

老弱病人慎用。

【藥物相互作用】

與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。

【藥物過量】

過量引起呼吸抑制，用納洛酮常不易拮抗，多沙普侖可能有效。

【規(guī)格】

（1）0.2mg  （2）0.4mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

×

【有效期】

×

【批準文號】

×

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：×

地    址：×

郵政編碼：×

電話號碼：×

傳真號碼：×

網(wǎng)    址：×