鹽酸嗎啡注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸嗎啡注射液

曾用名：×

商品名：×

英文名：Morphine Hydrochloride Injection

漢語拼音：Yansuan Mafei Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：17-甲基-3-羥基-4，5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₇H₁₉NO₃·HCl·3H₂O

分子量： 375.85

【性狀】

本品為無色澄明的液體，遇光易變質(zhì)。

【藥理毒理】

本品為純粹的阿片受體激動劑，有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?？墒雇庵苎軘U(kuò)張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。

阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。

急性毒性LD₅₀(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。

【藥代動力學(xué)】

本品皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速，皮下注射30分鐘后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用?？赏ㄟ^胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除T_1/21.7～3小時，蛋白結(jié)合率26%～36%。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出，少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。

【適應(yīng)癥】

本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜,并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術(shù)前給藥可保持病人寧靜進(jìn)入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛（如膽絞痛等），而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。

本品不適宜慢性重度癌痛病人的長期使用。

【用法用量】

1. 皮下注射  成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；極量：一次20mg，一日60mg。

2． 靜脈注射  成人鎮(zhèn)痛時常用量5～10mg；用作靜脈全麻按體重不得超過 1mg/kg,不夠時加用作用時效短的本類鎮(zhèn)痛藥，以免蘇醒遲延，術(shù)后發(fā)生血壓下降和長時間呼吸抑制。

3．手術(shù)后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙，成人自腰脊部位注入，一次極限5mg，胸脊部位應(yīng)減為2～3mg，按一定的間隔可重復(fù)給藥多次。注入蛛網(wǎng)膜下腔，—次0.1～0.3mg。原則上不再重復(fù)給藥。

4．對于重度癌痛病人，首次劑量范圍較大，每日3～6次，以預(yù)防癌痛發(fā)生及充分緩解癌痛。

【不良反應(yīng)】

1．連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。

2. 惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。

3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。

4. 中毒解救  可采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。

【禁忌癥】

呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。

【注意事項】

1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過3日常用量。處方留存兩年備查。

2. 根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。

3. 未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。

4．可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴(kuò)張的結(jié)果。

5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內(nèi)壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。

6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應(yīng)在本品停藥24小時以上方可進(jìn)行以上項目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。

7. 因本品對平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛)，而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨(dú)使用反使絞痛加劇。

8. 應(yīng)用大量嗎啡進(jìn)行靜脈全麻時，常和神經(jīng)安定藥(neuroleptics)并用，誘導(dǎo)中可發(fā)生低血壓，手術(shù)開始遇到外科刺激時血壓又會驟升，應(yīng)及早對癥處理。

9. 嗎啡注入硬膜外間隙或蛛網(wǎng)膜下腔后，應(yīng)監(jiān)測呼吸和循環(huán)功能，前者24小時，后者12小時。

10. 藥液不得與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽等堿性液、溴或碘化合物、碳酸氫鹽、氧化劑（如高錳酸鉀）、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲異噁唑以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或混合，以免發(fā)生混濁甚至出現(xiàn)沉淀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，故禁用于臨盆產(chǎn)婦。

【兒童用藥】

嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。

【老年患者用藥】

慎用。

【藥物相互作用】

1．與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。

2．本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。

3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。

【藥物過量】

嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。

對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（即不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制）。

【規(guī)格】

（1）0.5ml:5mg；（2）1ml:10mg。

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

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【有效期】

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【批準(zhǔn)文號】

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【生產(chǎn)企業(yè)】

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