鹽酸哌替啶片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：鹽酸哌替啶片

曾用名：×

商品名：×

英文名：Pethidine Hydrochloride Tablets

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Paitiding Pian

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₅H₂₁NO₂·HCl

分子量：283.8

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品為阿片受體激動(dòng)劑，是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。其作用類似嗎啡，效力約為嗎啡的1/10～1/8，與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用，但后者維持時(shí)間較短，無(wú)嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似，本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的μ及κ受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。本品有輕微的阿托品樣作用，可引起心搏增快。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服或注射給藥均可吸收，口服時(shí)約有50%首先經(jīng)肝臟代謝，

故血藥濃度較低。一次口服后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1～2小時(shí)，可出現(xiàn)兩個(gè)峰值。蛋白結(jié)合率40%～60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出，尿液pH值酸度大時(shí)，隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。 消除T_1/2約3～4小時(shí)，肝功能不全時(shí)增至7小時(shí)以上。本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用，因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況，中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。

【適應(yīng)癥】

本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于各種劇痛，如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于分娩止痛時(shí)，須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。

【用法用量】

口服。 鎮(zhèn)痛：成人常用量：一次50～l00mg，一日200～400mg；極量：一次150mg，一日 600mg。小兒每公斤體重一次以1.1～1.76mg為度。

對(duì)于重度癌痛病人，首次劑量視情況可以大于常規(guī)劑量。

【不良反應(yīng)】

1. 本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間，一般不應(yīng)連續(xù)使用。

2．治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速及直立性低血壓等。

【禁忌癥】

室上性心動(dòng)過(guò)速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。

【注意事項(xiàng)】

1．本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方留存兩年備查。

2．未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情貽誤診治。

3．肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。

4．本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量），否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障及分泌入乳汁，因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。

【兒童用藥】

嬰幼兒慎用。

【老年患者用藥】

老年人慎用。

【藥物相互作用】

1．本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有交叉敏感。

2．本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效，并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶

原時(shí)間而酌減用量。

【藥物過(guò)量】

1. 本品逾量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則，發(fā)紺，嗜睡，進(jìn)而昏迷，皮膚潮濕冰冷，肌無(wú)力，脈緩及血壓下降，偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過(guò)速、興奮、譫妄，甚至驚厥，然后轉(zhuǎn)入抑制。

2．中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg，亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀，拮抗劑可使其癥狀加重，此時(shí)只能用地西泮或巴比妥類藥物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過(guò)高時(shí)，血液透析能促進(jìn)排泄毒物。

【規(guī)格】

（1）25mg  （2）50mg

【貯藏】

密閉保存。

【包裝】

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【有效期】

×

【批準(zhǔn)文號(hào)】

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【生產(chǎn)企業(yè)】

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