硫酸胍乙啶片說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：硫酸胍乙啶片

曾用名：

商品名：

英文名：Guanethidine Sulfate Tablets

漢語(yǔ)拼音：Liusuan Guayiding pian

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：［2-［六氫-1(2H)-吖辛因基］乙基］胍半硫酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：(C₁₀H₂₂N₄)₂·H₂SO₄

分子量：494.69

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后腎上腺素能神經(jīng)末梢，促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍，應(yīng)有的興奮減弱，因而降低血壓。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服后吸收不規(guī)則，因人而異，吸收率在3%—30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用，多次給藥1—3周達(dá)最大作用，停藥后1—3周血壓上升至治療前水平，半衰期為5—10天，腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò)血腦屏障。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，25%—50%為原形，其余為代謝產(chǎn)物。

【適應(yīng)癥】

同于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用或與其他藥物合用。

【用法用量】

1、成人常用量

（1）    門診患者起始口服一次10—12.5mg，每日一次，以后每5—7天遞增10—12.5mg，直到血壓控制，維持量為25—50mg，每日一次。

（2）    住院患者起始口服25—50mg，每日一次，以后逐日或隔日遞增25—50mg，直至血壓控制。

2、小兒常用量

口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m²，每日一次，以后每隔7—10日按體重遞增0.2mg/kg或按表面積6mg/m²，直至血壓控制。

【不良反應(yīng)】

1、較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫，較少見(jiàn)的有心絞痛、氣短。

2、下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥（體位性低血壓）、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見(jiàn)，視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見(jiàn)。

【注意事項(xiàng)】

1、患者對(duì)本品的反應(yīng)個(gè)體差異大，劑量應(yīng)隨人而定。

2、由于本品半衰期較長(zhǎng)，長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5—7天一次。

3、本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著，故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測(cè)血壓各一次，劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。

4、長(zhǎng)期應(yīng)用本品，因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性，降壓作用減弱，此時(shí)易加用利尿藥。

5、體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。

6、下列情況慎用。

（1）    有哮喘史者，可能對(duì)兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重。

（2）    腦血管供血不全者，可因血壓低而致腦缺血加重。

（3）    非高血壓所致的心力衰竭，可因液體潴留而加重。

（4）    冠狀動(dòng)脈供血不足者，以及新近發(fā)生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重。

（5）    糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用。

（6）    肝功能不全時(shí)本品代謝減慢，易致體內(nèi)蓄積。

（7）    消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對(duì)增加而加重病情。

（8）    嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重。

（9）    腎功能不全時(shí)，本品減低腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血流減少，由于本品積蓄而致血壓過(guò)低，也可引起暫時(shí)性尿潴留。

（10）本品可能加重竇性心動(dòng)過(guò)緩。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品對(duì)妊娠與生殖的影響無(wú)充分研究，小量本品可排泄入如乳汁，但在人體未證實(shí)發(fā)生問(wèn)題。

【老年患者用藥】

老年人對(duì)降壓作用敏感，且可隨年齡增長(zhǎng)而腎功能減低，故用量易酌減。

【藥物相互作用】

1、與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用，可加重體位性低血壓。

2、與苯丙胺或其他食欲抑制藥，吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用，體位性降壓作用減弱。

3、與降糖藥同用，可強(qiáng)化降血糖作用，劑量須調(diào)整。

4、與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，本品的降壓作用減弱，由于前者可能抑制腎合成前列腺素，并使水鈉潴留。

5、與其他降壓藥如利血平、α或β阻滯劑同用使體位性低血壓增加，一般不推薦與米諾地爾同用。

6、與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱，也可使擬交感類藥的升壓作用增強(qiáng)，間羥胺與本品同用可致高血壓危象。

【規(guī)格】

(1)10mg   (2)25mg

【貯藏】

遮光、密封保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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