氯硝西泮片說明書

【藥品名稱】

通用名：氯硝西泮片

漢語拼音：Lüxiaoxipan Pian

英文名：Clonazepam Tablets

曾用名：氯硝安定片

商品名：

4.本品的主要成分為氯硝西泮，其化學名為：1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮

化學結構式為：

分子式：C₁₅H₁₀ClN₃O₃

分子量：315.72

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

本品為苯二氮卓類抗癲癎抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癎模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA_A受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。

【藥代動力學】

口服吸收快而完全，約 81.2～98.1%，1～2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為 1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，口服30～60分鐘生效，作用維持6～8小時。幾乎全部在肝臟內代謝，代謝產物以游離或結合形式經尿排出，在24小時內僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T_1/2為26～49小時。

【適應癥】

主要用于控制各型癲癎，尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運動不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。

【用法用量】

成人常用量：開始用每次0.5 mg，每日3次，每3天增加0.5～1 mg，直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應為止。用量應個體化，成人最大量每日不要超過20 mg。小兒常用量：10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01～0.03 mg/ kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5 mg，至達到按體重每日0.1～0.2 mg/ kg或出現(xiàn)了不良反應為止。氯硝西泮的療程應不超過3～6個月。

【不良反應】

1.常見的不良反應：嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經過敏易激惹(反常反應)、肌力減退。2.較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒（兒童多見）、精神錯亂、幻覺、精神抑郁；皮疹或過敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力（血細胞減少）。3.需注意的有：行動不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡，開始嚴重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語言不清。

【禁忌癥】

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

【注意事項】

1.對苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏；2.本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。3.幼兒中樞神經系統(tǒng)對本藥異常敏感。4.老年人中樞神經系統(tǒng)對本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；7.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。8.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用：1.嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力，病情可能被加重。3.急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。  4.低蛋白血癥時，可導致易嗜睡難醒。5.多動癥者可有反常反應。6.嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動；分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱；孕婦應禁用。2、可分泌入乳汁，哺乳期婦女應禁用。

【兒童用藥】

兒童，尤其幼兒，長期應用有可能對軀體和神經發(fā)育有影響，應慎用；在新生兒可產生持續(xù)性中樞神經系抑制，應禁用。

【老年患者用藥】

老年人中樞神經系統(tǒng)對本品較敏感，用藥易產生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止，應慎用。

【藥物相互作用】

1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。 7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

【規(guī)格】

（1）0.5mg  （2）2mg