注射用放線菌素D說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用放線菌素D

曾用名：

商品名：

英文名：Dactinomycin for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Fangxianjunsu D

本品化學(xué)名稱為：放線菌素D

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆

分子量：1255.44

【性狀】

本品為淡橙紅色結(jié)晶性粉末，遇光不穩(wěn)定

【藥理毒理】

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團結(jié)合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G₁期尤為敏感，阻礙G₁期細胞進入S期。

【藥代動力學(xué)】

靜注后迅速分布至組織，10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現(xiàn)，難以透過血腦屏障。體內(nèi)代謝很少，12％～20％經(jīng)尿排出，50％～90％經(jīng)膽道隨糞便排出。T_1/2約36小時。

【適應(yīng)癥】

1、對霍奇金?。℉D）及神經(jīng)母細胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱；

2、對無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；

3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用；

4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。

【用法用量】

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中，劑量及時間尚不統(tǒng)一。

【不良反應(yīng)】

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，血小板及粒細胞減少，最低值見于給藥后10～21天，尤以血小板下降為著。

2、胃腸道反應(yīng)多見于每次劑量超過500μg時，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉，少數(shù)有口腔潰瘍，始于用藥數(shù)小時后，有時嚴(yán)重，為急性劑量限制性毒性；

3、脫發(fā)始于給藥后7～10天，可逆。

4、少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等，均可逆。

5、漏出血管對軟組織損害顯著。

【禁忌癥】

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

【注意事項】

1、當(dāng)本品漏出血管外時，應(yīng)即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；

骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女慎用本品。

【兒童用藥】

每日0.45mg/m²，連用五日，3～6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。

【老年患者用藥】

酌情減量。

【藥物相互作用】

維生素K可降低其效價，故用本品時慎用維生素K類藥物；有放療增敏作用，但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥，而產(chǎn)生“放療再現(xiàn)”的皮膚改變，應(yīng)予注意。

【規(guī)格】

每支0.2mg。

【貯藏】

遮光，密閉保存

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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