硫唑嘌呤片說明書

【藥品名稱】

通用名：硫唑嘌呤片

曾用名：

商品名：

英文名：Azathioprine Tablets

漢語拼音：Liuzuopiaoling Pian

本品化學名稱為：6-［（１-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-）硫代］-1H-嘌呤。

其結構式為：

分子式：C₉H₇N₇O₂S

分子量：277.27

【性狀】

本品為淡黃色片

【藥理毒理】

在體內(nèi)幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

【藥代動力學】

硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內(nèi)后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。

【適應癥】

1、急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；

2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；

3、慢性類風濕性關節(jié)炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；

4、甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；

5、其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

【用法用量】

1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；

2、異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；

3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

【不良反應】

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。

【禁忌癥】

已知對本品高度過敏的患者禁用。

【注意事項】

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

可致畸胎，孕婦忌用

【藥物相互作用】

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

【規(guī)格】

(1)  50mg

(2)  100mg

【貯藏】

遮光，密封保存

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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