巰嘌呤片說明書

【藥品名稱】

通用名：巰嘌呤片

曾用名：

商品名：

英文名：Mercaptopurine Tablets

漢語拼音：Qiupiaoling Pian

本品化學(xué)名稱為：巰嘌呤  6-嘌呤硫醇-水合物

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₅H₄N₄S·H₂O

分子量：170.19

【性狀】

本品為淡黃色片

【藥理毒理】

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：（1）通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5－磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5－磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。（2）抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD⁺）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

【藥代動力學(xué)】

口服胃腸道吸收不完全，約50% 。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行，在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘，約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。

【適應(yīng)癥】

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

【用法用量】

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。

2、白血?。海?）開始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m²，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m²，一日1次或分次口服。

【不良反應(yīng)】

1、較常見的為骨髓抑制：可有白細(xì)胞及血小板減少；

2、肝臟損害：可致膽汁郁積出現(xiàn)黃疸；

3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉，但較少發(fā)生，可見于服藥量過大的患者。

4、高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴(yán)重的可發(fā)生尿酸性腎?。?/p>

5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。

【禁忌癥】

已知對本品高度過敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石；

2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者；

3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

【孕婦及哺乳婦女用藥】

本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。

【兒童用藥】

小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m²，一日1次或分次口服。

【老年患者用藥】

由于老年患者對化療藥物的耐受性差，服用本品時，需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察癥狀、體征及周圍血管等的動態(tài)改變。

【藥物相互作用】

1、與別嘌呤同時服用時，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性；

2、本品與對肝細(xì)胞有毒性的藥物同時服用時，有增加對肝細(xì)胞毒性的危險；

3、本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應(yīng)用時，會增強(qiáng)巰嘌呤效應(yīng)，因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

【規(guī)格】

(1)  25mg

(2)  50mg

(3)  100mg

【貯藏】

遮光、密封保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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