注射用順鉑說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用順鉑

曾用名：

商品名：

英文名：Cisplatin for Injection

漢語拼音：Zhusheyong shunbo

本品化學(xué)名稱為：(Z)-二氨二氯鉑。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：PtCl₂(NH₃)₂

分子量：300.05

【性狀】

本品為亮黃色或橙黃色的結(jié)晶性粉末

【藥理毒理】

本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主要作用靶點為DNA，作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈，形成DDP～DNA復(fù)合物，干擾DNA復(fù)制，或與核蛋白及胞漿蛋白結(jié)合。屬周期非特異性藥。

【藥代動力學(xué)】

靜脈注射、動脈給藥或腔內(nèi)注射吸收均極迅速。注射后廣泛分布于肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達胸、腹腔，極少通過血腦屏障。T_1/22日以上，若并用利尿劑T_1/2可明顯縮短。本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥后96小時內(nèi)25％～45％由尿排出。腹腔內(nèi)注射后腔內(nèi)器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。

【適應(yīng)癥】

為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯(lián)合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯(lián)合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯(lián)合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經(jīng)母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯(lián)用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等?！癙VB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用于IV期不能手術(shù)的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。

【用法用量】

1、一般劑量：按體表面積一次20mg/m²，一日1次，連用五天，或一次30mg/m²，連用3天，并需適水化利尿。

2、大劑量：每次80～120mg/m²，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應(yīng)超過120mg/m²，以100mg/m²為宜。為預(yù)防本品的腎臟毒性，需充分水化：順鉑（PDD）用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸?shù)葷B鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。

【不良反應(yīng)】

1、消化道反應(yīng)：嚴重的惡心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發(fā)生于給藥后1～2小時，可持續(xù)一周左右。故用本品時需并用強效止吐劑，如5-羥色胺3（5-HT₃）、受體拮抗止吐劑恩丹西酮等，基本可控制急性嘔吐；

2、腎毒性：累積性及劑量相關(guān)性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m²即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見于用藥后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反復(fù)高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預(yù)防本品所致的腎毒性的手段；

3、神經(jīng)毒性：神經(jīng)損害如聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經(jīng)毒性與累積劑量增加有關(guān)，表現(xiàn)為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現(xiàn)肢端麻痹、軀干肌力下降等，一般難以恢復(fù)。癲癇及視神經(jīng)乳頭水腫或球后視神經(jīng)炎則較少見；

4、骨髓抑制：骨髓抑制（白細胞和/或血小板下降）一般較輕，發(fā)生幾率與每療程劑量有關(guān)，若≤100mg/m²，發(fā)生機率約10～20％，若劑量≥120mg/m²，則約40％，但亦與聯(lián)合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關(guān)。

5、過敏反應(yīng)：可出現(xiàn)臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹；

6、其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。

【禁忌癥】

腎損害患者及孕婦禁用。

【注意事項】

監(jiān)測末梢血象、肝腎功能、末梢神經(jīng)毒及聽力表現(xiàn)等變化，必要時減少劑量或停藥，并進行相應(yīng)的治療，避免采用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物，如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時需避光。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

【老年患者用藥】

老年患者腎小球濾過率及腎血漿流量減少，藥物排泄率減低，故慎用。如腎功正常，可給予全量的70％～90％。

【藥物相互作用】

氨基糖甙類抗生素、兩性霉素B或頭孢噻吩等與本品并用，有腎毒性疊加作用；MTX及BLM主要由腎臟排泄，本品所致的腎損害會延緩上述兩種藥物的排泄，導(dǎo)致毒性增加。丙磺舒與本品并用時，可致高尿酸血癥；氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸鈉增加本品耳毒性；抗組胺藥可掩蓋本品所致的耳鳴、眩暈等癥狀。

【藥物過量】

藥物劑量超過120mg/m²，其毒性增加，尤其是腎毒性、骨髓毒性。

【規(guī)格】

每支10mg、20mg 。

【貯藏】

遮光，密閉室溫保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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