磷酸咯萘啶注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：磷酸咯萘啶注射液

商品名：

漢語拼音：Linsuan Luonaiding Zhusheye

英文名：Malaridine Phosphate Injection

化學(xué)名稱：10-［［３ˊ,5ˊ-雙(1-吡咯烷甲基)-4ˊ-羥基苯基］-氨基］-2-甲氧基-7-氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₉H₃₂ClN₅O₂· 4H₃PO₄

分子量：910.04

【性狀】

本品為橘紅色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為苯并萘啶的衍生物，對(duì)人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用?？┹拎?duì)伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見于復(fù)合膜腫脹，呈多層螺紋膜變。食物泡融合，色素凝集，這些變化呈進(jìn)行性加重；隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體致密，染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí)，滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲，亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集?？┹拎た赡芡ㄟ^破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘，血藥濃度達(dá)高峰。肌注生物利用度>90%，T_1/2為2～3日。吸收后以肝內(nèi)含量最高。從尿中排泄1%～2%。

【適應(yīng)癥】

本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，也用于治療間日瘧。

【用法用量】

1、成人常用量：①靜脈滴注。每次按體重3～6mg/kg，加入5%葡萄糖注射液200～500ml中，于2～3小時(shí)左右滴完。間隔6～8小時(shí)重復(fù)一次，12小時(shí)內(nèi)總劑量為按體重12mg/kg；②肌內(nèi)注射。每次按體重2～3mg/kg，共給2次，間隔4～6小時(shí)。

2、小兒常用量，注射劑量參照成人（按公斤體重計(jì)算）。

【不良反應(yīng)】

肌注的大多數(shù)病例無明顯反應(yīng)，少數(shù)病例有惡心、嘔吐、頭昏、頭痛等；肌注部位稍有疼痛感，個(gè)別出現(xiàn)紅腫、硬結(jié)，均可逐漸消失。

【注意事項(xiàng)】

（1）嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。

（2）肌內(nèi)注射后局部有硬塊，每次注射應(yīng)改變部位。

（3）用藥后尿會(huì)呈紅色。

（4）嚴(yán)禁靜脈推注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【兒童用藥】

嚴(yán)格按兒童用法用量使用。

【藥物相互作用】

（1）與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可減少?gòu)?fù)燃及防止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。

（2）與伯氨喹合用，有較好的根治間日瘧作用，根治率達(dá)98%。

【規(guī)格】

2ml:80mg（按咯萘啶計(jì)）

【貯藏】

遮光，密閉，在涼暗處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話和傳真號(hào)碼：

網(wǎng)    址：