吡喹酮片說明書

【藥品名稱】

通用名：吡喹酮片

商品名：

漢語拼音：Bikuitong Pian

英文名：Praziquantel Tablets

化學(xué)名稱：2-環(huán)己基甲?；?1，2，3，6，7，11b-六氫-4H-吡嗪并［2，1-α］異喹啉-4-酮

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₉H₂₄N₂O₂

分子量：312.41

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用：（1）蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高，藥濃度達1mg/L以上時，蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性，使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。（2）蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與：吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用，引起合胞體外皮腫脹，出現(xiàn)空泡，形成大皰，突出體表，最終表皮糜爛潰破，分泌體幾乎全部消失，環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi)，服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后，影響蟲體吸收與排泄功能，更重要的是其體表抗原暴露，從而易遭受宿主的免疫攻擊，大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化，使蟲體表膜去極化，皮層堿性磷酸酶活性明顯降低，致使葡萄糖的攝取受抑制，內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動力學(xué)】

口服后吸收迅速，80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達，藥物進入肝臟后很快代謝，主要形成羥基代謝物，僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%～20%左右，哺乳期患者服藥后，其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?？诜?0～15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟，其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等，很少通過胎盤，無器官特異性蓄積現(xiàn)象。T_1/2為0.8～1.5小時，其代謝物的T_1/2為4～5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出，72%于24小時內(nèi)排出，80%于4日內(nèi)排出。

【適應(yīng)癥】

為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。

【用法用量】

（1）治療吸蟲病   ①血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1～2日療法，每日量分2～3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg，每日量分2～3次服，連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病：總劑量為210mg/kg，每日3次，連服3日。③肺吸蟲?。?5mg/kg，每日3次，連服3日。④姜片蟲?。?5mg/kg，頓服。

（2）治療絳蟲病   ①牛肉和豬肉絳蟲病：10mg/kg，清晨頓服，1小時后服用硫酸鎂。②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病：25mg/kg，頓服。

（3）治療囊蟲病  總劑量120～180mg/kg，分3～5日服，每日量分2～3次服。

【不良反應(yīng)】

①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等，一般程度較輕，持續(xù)時間較短，不影響治療，不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期外收縮，偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。

【禁忌癥】

眼囊蟲病患者禁用。

【注意事項】

①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等，由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì)，可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等，偶可引起過敏性休克，必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療，并輔以防治腦水腫和降低高顱壓（應(yīng)用地塞米松和脫水劑）或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施，以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時，須先手術(shù)摘除蟲體，而后進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者，治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進行駕駛、機械操作等工作。⑥在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時，需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外，以免發(fā)生意外。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

哺乳期婦女于服藥期間，直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【規(guī)格】

0.2g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話和傳真號碼：

網(wǎng)    址：