二鹽酸奎寧注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：二鹽酸奎寧注射液

商品名：

漢語拼音：Eryansuan Kuining Zhusheye

英文名：Quinine Dihydrochloride Injection

化學(xué)名稱：6′–甲氧基–（8a，9R）–辛可寧–9–醇的二鹽酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₀H₂₄N₂O₂·2HCl

分子量：397.34

【性狀】

本品為無色或微黃色的澄明液體。

【藥理毒理】

奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。

奎寧也引起瘧色素凝集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。

本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。

【適應(yīng)癥】

用于治療腦型瘧疾和其它嚴(yán)重的惡性瘧。

【用法用量】

1、成人用量  按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時后重復(fù)1次，病情好轉(zhuǎn)后改口服。

2、小兒用量  劑量同成人，按體重5～10mg/kg(最高量500mg)。

【不良反應(yīng)】

①本品每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時性耳聾，停藥后常可恢復(fù)；②24小時內(nèi)劑量大于4g時，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等；③大劑量中毒時，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、擴(kuò)張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等，多死于呼吸麻痹；④少數(shù)病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)；⑤少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死；⑥奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。⑦靜脈滴注應(yīng)密切觀察血壓變化。

【禁忌癥】

孕婦禁用。

【注意事項】

（1）對于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。

（2）對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。

（3）靜脈推注易致休克，所以嚴(yán)禁靜脈推注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】

①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收；②抗凝藥與奎寧合用后，抗凝作用可增強(qiáng)；③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同，可能會引起呼吸抑制；④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應(yīng)可增加；⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加；⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈；⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。

【藥物過量】

奎寧致死量約8g。

【規(guī)格】

（1）1ml:0.25g  (2)1ml:0.5g  (3)10ml:0.25g

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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