鹽酸妥卡尼片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

通 用 名：鹽酸妥卡尼片

曾 用 名：鹽酸妥卡胺片

商 品名：

英 文 名：Tocainide Hydrochloride Tablets

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Tuokani Pian

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₁H₁₆N_2O·HCl

分子量：228.72

【性    狀】

本品為糖衣片，除糖衣后顯白色。

【藥理毒理】

屬I(mǎi)b類(lèi)抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動(dòng)作電位時(shí)程，相對(duì)延長(zhǎng)有效不應(yīng)期及相對(duì)不應(yīng)期；降低心肌興奮性；減慢傳導(dǎo)速度；提高室顫閾。不影響竇房結(jié)功能；不影響心室除極和復(fù)極時(shí)間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收迅速，經(jīng)0.5～1.5小時(shí)達(dá)最高血濃度，半衰期為15小時(shí)，治療量血濃度為4～10mcg/ml（18～45mmol/l）。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。

【適應(yīng)癥】

用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動(dòng)過(guò)速。

【用法用量】

口服：一次0.2～0.4g，每8小時(shí)～12小時(shí)1次。

或先用0.4g，3～4小時(shí)后再重復(fù)一次，以后以一次0.2～0.4g，每8～12小時(shí)1次維持。

或尊醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)多輕微、短暫，一般不影響治療。常見(jiàn)者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等；神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見(jiàn)皮疹。上述反應(yīng)在停藥后均可自行消失。

【禁忌癥】

對(duì)妥卡尼、胺酰酶類(lèi)局麻藥過(guò)敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。

不用于治療有致死性室性心律失常的病人。

【注意事項(xiàng)】

（1）    有報(bào)道發(fā)生粒細(xì)胞缺乏，骨髓抑制，白細(xì)胞減少癥，嗜中性白細(xì)胞減少癥，再生障礙性貧血，血小板減少癥等，多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個(gè)月內(nèi)每周查血常規(guī)。

（2）    有報(bào)道發(fā)生肺纖維化，間質(zhì)性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發(fā)生于重癥患者，有致死報(bào)道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時(shí)停藥。

（3）    在房撲或房顫病人中應(yīng)用時(shí)，該藥有時(shí)可加快心室率。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

沒(méi)有妥卡尼相關(guān)的藥物致畸報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用，可以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長(zhǎng)；并在胎兒體內(nèi)濃度增加，降低新產(chǎn)動(dòng)物的一周生存率，但對(duì)存活下來(lái)的受乳動(dòng)物的生長(zhǎng)和生存率沒(méi)有影響。

妥卡尼沒(méi)有在人體孕婦應(yīng)用的相應(yīng)試驗(yàn)報(bào)道。妥卡尼是否存在于母乳內(nèi)尚無(wú)相關(guān)報(bào)道。

【兒童用藥】

兒童口服用量每次7.5g/kg，1日3次。

兒童用藥的安全性和有效性尚無(wú)定論。

【藥物相互作用】

妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時(shí)可增加副作用的發(fā)生。

妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴(yán)重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對(duì)肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。

【藥物過(guò)量】

藥物過(guò)量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停，應(yīng)盡快開(kāi)通氣道。如果開(kāi)通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù)，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮卓類(lèi)、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。

【規(guī)    格】

0.2g

【貯    藏】

遮光，密封保存

【包    裝】

【有 效 期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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