鹽酸妥卡尼膠囊說明書

【藥品名稱】

通 用 名：鹽酸妥卡尼膠囊

曾 用 名：

商 品名：

英 文 名：Tocainide Hydrochloride Capsules

漢語拼音：Yansuan Tuokani jiaonang

本品主要成分及其化學名稱為：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽

其結構式為：

分子式：C₁₁H₁₆N_2O·HCl

分子量：228.72

【性    狀】

本品為膠囊劑。

【藥理毒理】

屬Ib類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na+內(nèi)流，促進K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期；降低心肌興奮性；減慢傳導速度；提高室顫閾。不影響竇房結功能；不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。

【藥代動力學】

口服吸收迅速，經(jīng)0.5～1.5小時達最高血濃度，半衰期為15小時，治療量血濃度為4～10mcg/ml（18～45mmol/l）。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。

【適應癥】

用于嚴重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動過速。

【用法用量】

口服：一次0.2～0.4g，每8小時～12小時1次。

或先用0.4g，3～4小時后再重復一次，以后以一次0.2～0.4g，每8～12小時1次維持。

或尊醫(yī)囑。

【不良反應】

不良反應多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等；神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥后均可自行消失。

【禁忌癥】

對妥卡尼、胺酰酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導阻滯患者禁用。

不用于治療有致死性室性心律失常的病人。

【注意事項】

有報道發(fā)生粒細胞缺乏，骨髓抑制，白細胞減少癥，嗜中性白細胞減少癥，再生障礙性貧血，血小板減少癥等，多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個月內(nèi)每周查血常規(guī)。

（1）    有報道發(fā)生肺纖維化，間質(zhì)性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發(fā)生于重癥患者，有致死報道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時停藥。

（2）    在房撲或房顫病人中應用時，該藥有時可加快心室率。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

沒有妥卡尼相關的藥物致畸報道，動物實驗報道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用，可以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長；并在胎兒體內(nèi)濃度增加，降低新產(chǎn)動物的一周生存率，但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。

妥卡尼沒有在人體孕婦應用的相應試驗報道。妥卡尼是否存在于母乳內(nèi)尚無相關報道。

【兒童用藥】

兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。

【藥物相互作用】

妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時可增加副作用的發(fā)生。

妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。

【藥物過量】

藥物過量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停，應盡快開通氣道。如果開通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù)，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。

【規(guī)    格】

0.2g

【貯    藏】

遮光，密封保存

【包    裝】

【有 效 期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

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網(wǎng)    址：