鹽酸酚芐明注射液說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸酚芐明注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Phenoxybenzamine Hydrochloride Fnjection

漢語(yǔ)拼音：Yansuan Fenbianming Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N-（１-甲基-2-苯氧乙基）-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₈H₂₂ClNO·HCl

分子量：340.29

【性狀】

本品為無(wú)色澄明液體

【藥理毒理】

藥理作用  鹽酸酚芐明片是作用時(shí)間長(zhǎng)的a-受體阻滯劑(a₁、a₂)。作用于節(jié)后a腎上腺素受體，防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴(kuò)張，血流量增加。臥位時(shí)血壓稍下降，直立時(shí)可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。

致癌、致突變和生殖毒性  小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質(zhì))實(shí)驗(yàn)表明，鹽酸酚芐明有致突變活性；小鼠微核實(shí)驗(yàn)(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長(zhǎng)期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實(shí)驗(yàn)中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高，與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

靜脈注射本品后1小時(shí)作用達(dá)高峰，消除半衰期（t_1/2）約為24h。由于本品與a受體結(jié)合牢固，排泄緩慢，故靜脈用藥作用可持續(xù)3-4天。每日給藥一次，其效應(yīng)累計(jì)可長(zhǎng)達(dá)一周。本品在肝內(nèi)代謝，多數(shù)藥物24小時(shí)內(nèi)從腎及膽汁排出，少量在體內(nèi)保留數(shù)天。靜脈輸注12小時(shí)后約排出50%。

【適應(yīng)癥】

1.   嗜鉻細(xì)胞瘤的治療、診斷和術(shù)前準(zhǔn)備。

2.   周圍血管痙攣性疾病、休克。

3.   前列腺增生引起的尿潴留

【用法用量】

本品局部刺激性強(qiáng)，不作皮下或肌肉給藥，可采用靜脈用藥。靜脈注射：每日0.5～1mg/kg；靜脈滴注：0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中靜滴（2小時(shí)滴完），一日總量不宜超過2mg/kg，用于心力衰竭和休克。嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前應(yīng)用3天，必要時(shí)麻醉誘導(dǎo)時(shí)給藥一次。

【不良反應(yīng)】

常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽(yáng)痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。

【禁忌癥】

1.   低血壓。

2.   心絞痛、心肌梗死。

3.   對(duì)本品過敏者。

【注意事項(xiàng)】

1.   可有直立性低血壓、心動(dòng)過速、瞳孔縮小、鼻塞、口干等

2.   腦供血不足時(shí)使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。

3.   代償性心力衰竭者使用本品降低血壓引起反射性心跳加快，導(dǎo)致心功能失代償。

4.   冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心絞痛。

5.   腎功能不全時(shí)用本品，可因降壓和腎缺血而導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。

6.   上呼吸道感染時(shí)用本品可因鼻塞而加重癥狀。

7.   用藥期間需定時(shí)測(cè)血壓；有血容量不足時(shí)不宜使用。

8.   開始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)，建議定時(shí)測(cè)定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品對(duì)妊娠的影響尚未作充分研究，對(duì)孕婦只有非常必要時(shí)才能使用本品。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，然而很多藥物能夠經(jīng)乳汁分泌，因此哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。

【老年患者用藥】

尚不明確。但老年人對(duì)其降壓作用敏感，易發(fā)生低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。

【藥物相互作用】

1.   與擬交感胺類合用，升壓效應(yīng)減弱或消失。

2.   與胍乙啶合用，易發(fā)生體位性低血壓。

3.   與二氮嗪合用時(shí)拮抗后者抑制胰島素釋放的作用。

4.   本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高，亦可阻斷利血平引起的體溫過低癥。

【藥物過量】

藥物過量時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動(dòng)過速、嘔吐、嗜睡或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位，恢復(fù)腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時(shí)間；嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚芐明的a受體阻滯作用。酚芐明過量時(shí)，不能使用腎上腺素。

【規(guī)格】

1ml∶10mg

【貯藏】

遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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