吡羅昔康膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：吡羅昔康膠囊

英文名：Piroxicam  Capsules

漢語拼音：Biluoxikang Jiaonang

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：主要成分為吡羅昔康，其化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式： C₁₅H₁₃N₃O₄S    分子量：331.35

【藥理毒理】

為非甾體抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。

急性毒性試驗結(jié)果：小鼠經(jīng)口LD₅₀為360mg/kg。

【藥代動力學(xué)】

口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。T_1/2平均為50小時(30～86小時)，腎功能不全患者T_1/2延長。由于半衰期較長，一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積．一次服藥20mg，3～5小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥有效濃度為1.5～2?g/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12天方能達(dá)到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

【適應(yīng)癥】

用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對癥治療。

【用法用量】

口服   成人常用量：一次20mg，一日1次，或一次l0mg，一日2次。飯后服用。

【不良反應(yīng)】

（1）惡心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。

（2）中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等，發(fā)生率1%～3%。

（3）肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)，皮膚對光過敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神緊張等，發(fā)生率<1%。

【禁忌癥】

對本品過敏、消化性潰瘍、慢性胃病患者禁用。

【注意事項】

（1）交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者，對本品也可能過敏。

（2）飯后給藥或與食物或抗酸藥同服，以減少胃腸刺激。

（3） 一日量超過20mg時，發(fā)生胃腸潰瘍的危險明顯增加

（4）一般在用藥開始后7～12天，還難以達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度，因此，療效的評定常須在用藥2周后。

（5）用藥期間如出現(xiàn)過敏反應(yīng)、血象異常、視力模糊、精神癥狀、水潴留及嚴(yán)重胃腸反應(yīng)時，應(yīng)即停藥。

（6）過量中毒時應(yīng)即行催吐或洗胃，并進(jìn)行支持和對癥治療。

（7）下列情況應(yīng)慎用：①有凝血機制或血小板功能障礙時；②哮喘；③心功能不全或高血壓；④腎功能不全；⑤老年人。

（8）長期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝、腎功能及血象。

（9）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持續(xù)到停藥后2周。術(shù)前和術(shù)后應(yīng)停用。

（10）本品為對癥治療藥物，必須同時進(jìn)行病因治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）妊娠的后3個月服藥的孕婦可抑制分娩，造成難產(chǎn)，同時可出現(xiàn)胃腸道毒性反應(yīng)．此外，在妊娠后期長期用藥可能致胎兒動脈導(dǎo)管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現(xiàn)持續(xù)性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。

（2）本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關(guān)，哺乳期婦女不宜用。

【兒童用藥】

禁用。

【老年患者用藥】

慎用。

【藥物相互作用】

（1）飲酒或與其他抗炎藥同服時，胃腸道不良反應(yīng)增加。

（2）與雙香豆素等抗凝藥同用時，后者效應(yīng)增強，出血傾向顯著，用量宜調(diào)整。

（3）與阿司匹林同用時，本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%，同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。

【規(guī)格】

（1）l0mg  （2）20mg

【貯藏】

遮光，密封保存。