別嘌醇片說明書

【藥品名稱】

通用名：別嘌醇片

英文名：Allopurinol Tablets

漢語拼音：Biepiaochun Pian

本品主要成分及其化學名稱為：本品主要成分為別嘌醇，其化學名為1H-吡唑并[3，4- d]嘧啶-4醇。

其結構式為：

分子式：C₅H₄N₄O   分子量：136.11

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風病人組織內(nèi)的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。

急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD₅₀為6000mg/kg，腹腔注射LD₅₀為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD₅₀為700mg/kg，腹腔注射LD₅₀為160mg/kg。

【藥代動力學】

本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時血藥濃度可達峰值，在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結合。本品的半衰期為14～28小時，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時其排出量減少。

【適應癥】

用于 ① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；② 反復發(fā)作或慢性痛風者；③ 痛風石；④ 尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎??；⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。

【用法用量】

口服  成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。

（2） 兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。

【不良反應】

停藥后一般均能恢復正常。

（1）皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。

（2）胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。

（3）白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。

（4）其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。

（5）國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

【禁忌癥】

對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。

【注意事項】

（1）本品不能控制痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。

（2）本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應用。

（3）服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。

（4）本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。

（5）本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。

（6）與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。

（7）用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。

（10）有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

（11）用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

禁用。

【兒童用藥】

兒童用藥劑量應酌情調(diào)整。

【老年患者用藥】

老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

【藥物相互作用】

（1）飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量?？刂仆达L和高尿酸血癥時，應用本品要注意用量的調(diào)整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。

（2）本品與氨芐西林同用時，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。

（3）本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意調(diào)整劑量。

（4）本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，后者的用量一般要減少1/4～1/3。

（5）本品與環(huán)磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。

（6）本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。

【規(guī)格】

0.1g

【貯藏】

遮光，密封保存。