對乙酰氨基酚注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：對乙酰氨基酚注射液

英文名：Paracetamol Injection

漢語拼音：Duiyixian’anjifen Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為對乙酰氨基酚，其化學(xué)名為N-（4-羥基苯基）乙酰胺。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₈H₉NO₂分子量：151.16

【性狀】

本品為無色或幾乎無色略帶粘稠的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：小鼠經(jīng)口LD₅₀為338mg/kg，腹腔注射LD₅₀為500mg/kg。

【藥代動力學(xué)】

血漿蛋白結(jié)合率為25%。90%～95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。T_1/2一般為1～4小時(shí)（平均為2小時(shí)），腎功能不全時(shí)不變，但在某些肝病患者可能延長，老年人和新生兒可有所延長，而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24小時(shí)內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

【適應(yīng)癥】

用于發(fā)熱，也可用于緩解輕中度疼痛，如頭痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛以及神經(jīng)痛、痛經(jīng)、癌性痛和手術(shù)后止痛等。本品可用于對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。本品對各種劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

【用法用量】

肌內(nèi)注射  一次0.15 g～0.25g。本品不宜長期應(yīng)用，退熱療程一般不超過3天，鎮(zhèn)痛不宜超過10天。

【不良反應(yīng)】

常規(guī)劑量下，對乙酰氨基酚的不良反應(yīng)很少，偶爾可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等，少數(shù)病例可發(fā)生過敏性皮炎（皮疹、皮膚瘙癢等）、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等，很少引起胃腸道出血。

【禁忌癥】

對本品過敏及嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。

【注意事項(xiàng)】

（1）交叉過敏反應(yīng)：對阿司匹林過敏者對本品一般不發(fā)生過敏反應(yīng)，但有報(bào)告在因阿司匹林過敏發(fā)生喘息的病人中，少數(shù)（＜5%）可于應(yīng)用本品后發(fā)生輕度支氣管痙攣性反應(yīng)。

（2）下列情況應(yīng)慎用：①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時(shí)，有增加肝臟毒性作用的危險(xiǎn)；②腎功能不全，雖可偶用，但如長期應(yīng)用，有增加腎臟毒性的危險(xiǎn)。

（3）在長期治療期間應(yīng)定期檢查血象及肝功能。

（4）對實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾：①血糖測定，應(yīng)用葡萄糖氧化酶法測定時(shí)可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時(shí)則無影響；②血清尿酸測定，應(yīng)用磷鎢酸法測定時(shí)可得假性高值；③尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測定，應(yīng)用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗(yàn)時(shí)可得假陽性結(jié)果，定量試驗(yàn)不受影響。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可通過胎盤，故應(yīng)考慮到孕婦用本品后可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品后在乳汁中可達(dá)一定濃度，但在哺乳嬰兒尿中尚未發(fā)現(xiàn)本品或本品代謝產(chǎn)物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。

【兒童用藥】

3歲以下兒童因肝、腎功能發(fā)育不全，應(yīng)避免使用。

【老年患者用藥】

老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。

【藥物相互作用】

（1）在長期飲灑或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑，尤其是應(yīng)用巴比妥類或抗驚厥藥的患者，長期使用本品時(shí)，更有發(fā)生肝臟毒性的危險(xiǎn)。

（2）本品與氯霉素合用，可延長后者的半衰期，增強(qiáng)其毒性。

（3）與抗凝血藥合用，可增強(qiáng)抗凝血作用，故要調(diào)整抗凝血藥的用量。

（4）長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，有明顯增加腎毒性的危險(xiǎn)。

（5）本品與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時(shí)，可增加其毒性，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。

【藥物過量】

藥物過量，包括中毒量時(shí)，可很快出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀，且可持續(xù)24小時(shí)。2～4天內(nèi)出現(xiàn)肝功能損害，表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大、黃疸，或腎功能損害，如少尿、血肌酐升高。第3～5天肝功能異?？蛇_(dá)高峰，第4～6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭，腎小管壞死，甚至腎功能衰竭。解救應(yīng)及時(shí)給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸（開始時(shí)按體重給予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小時(shí)1次，共17次；病情嚴(yán)重時(shí)可靜脈給藥，將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴）或口服蛋氨酸，對肝臟有保護(hù)作用。拮抗劑宜盡早應(yīng)用，12小時(shí)內(nèi)給藥療效滿意，超過24小時(shí)則療效較差。同時(shí)還應(yīng)給予其他療法，如靜脈輸液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。

【規(guī)格】

（1）1ml:0.075g  （2）2ml:0.25g

【貯藏】

遮光，密閉保存。