酒大黃是大黃經(jīng)酒炙(浸潤黃酒后文火炒制)的炮制品,熟大黃是大黃經(jīng)酒燉(浸潤黃酒后隔水燉)的炮制品。
酒大黃(酒炙大黃)是這樣炮制的:取大黃片或塊,用黃酒噴淋拌勻,稍悶潤,待酒被吸盡后,置炒制容器內(nèi),用文火炒干,色澤加深,取出晾涼,篩去碎屑[1]。每100kg大黃片或塊,用黃酒10kg[1]。
熟大黃(酒蒸/酒燉)的炮制方法為:取大黃片或塊,用黃酒拌勻,悶約1~2小時(shí)至酒被吸盡,裝入燉藥罐內(nèi)或適宜容器內(nèi),密閉,隔水燉約24~32小時(shí)至大黃內(nèi)外均呈黑色時(shí),取出,干燥[1]。每100kg大黃片或塊,用黃酒30kg[1]。
酒大黃表面深棕色或棕褐色,偶有焦斑,折斷面呈淺棕色,質(zhì)堅(jiān)實(shí),略有酒香氣[1]。
酒熟大黃表面黑褐色,質(zhì)堅(jiān)實(shí),有特異芳香氣,味微苦[1]。
酒炙大黃其苦寒瀉下作用稍緩,并借酒升提之性,引藥上行,善清上焦血分熱毒[1]。用于目赤咽腫,齒齦腫痛[1]。如治眼暴熱痛,頭腫起的大黃湯(《圣濟(jì)總錄》)[1]。
熟大黃,經(jīng)酒蒸后,瀉下作用緩和,腹痛之副作用減輕,并能增強(qiáng)活血祛瘀之功[1]。如治瘀血內(nèi)停、腹部腫塊、月經(jīng)停閉的大黃?蟲丸(《金貴要略方論》)[1]。治跌打損傷,瘀血凝積,氣絕欲死,煩躁疼痛的雞鳴散(《三因方》)[1]。
大黃中含游離型和結(jié)合型蒽醌類衍生物,還含鞣質(zhì)類、二苯乙烯苷類、萘酚苷類和苯丁酮類成分等[1]。
(1)對蒽醌類成分的影響:大黃經(jīng)酒炒后,結(jié)合型蒽醌有所減少[1]。熟大黃,經(jīng)蒸、燉后其結(jié)合型與游離型蒽醌類衍生物均減少,其中結(jié)合型大黃酸顯著減少,番瀉苷僅余微量[1]。研究證明,炒大黃中,蘆薈大黃素和大黃素兩種成分的含量分別為生大黃的2.7倍和3.4倍左右[1]。
(2)對鞣質(zhì)類成分的影響:大黃鞣質(zhì)類成分含量較高,約為10%~30%,以縮合鞣質(zhì)與水解鞣質(zhì)兩大類混合存在[1]。炮制過程中鞣質(zhì)類成分變化亦較復(fù)雜[1]。研究結(jié)果表明,炒大黃總鞣質(zhì)含量下降約18%,熟大黃降低50%[1]。
(3)對多糖成分的影響:制大黃多糖含量隨炮制次數(shù)的增加而升高,但六制大黃和九制大黃的含量相近[1]。
(1)瀉下作用:結(jié)合型蒽醌為大黃瀉下的主要有效成分,酒炒大黃瀉下效力比生品降低30%,熟大黃(酒燉)降低95%[1]。
(3)抑菌作用:大黃中游離苷元如大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等為抑菌、抗腫瘤的有效成分,其瀉下作用極其微弱[1]。體外抑菌實(shí)驗(yàn)表明,大黃生品、制品煎劑對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌等菌種均有一定抑制作用[1]。對金黃色葡萄球菌最敏感[1]。酒炒與酒燉大黃保持了與生品相近的抑菌效力,特別是對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等抑制作用較好[1]。為臨床應(yīng)用熟大黃等制品治療腸傷寒、痢疾等細(xì)菌感染疾病提供了科學(xué)依據(jù)[1]。
(4)消炎作用:對大鼠關(guān)節(jié)腫、巴豆油誘發(fā)小鼠耳部炎癥及棉球肉芽腫等模型,酒炒大黃消炎作用與生大黃近似,熟大黃、大黃炭消炎作用減弱[1]。但在臨床應(yīng)用中,熟大黃(酒燉)在治療成人及兒童化膿性扁桃體炎時(shí),不僅有較好的解熱抑菌作用,還顯示了較好的消炎作用[1]。
(5)止血與應(yīng)激作用:大黃酚具有降低毛細(xì)血管通透性,減少傷口滲出,改善血管脆性,縮短凝血時(shí)間,促進(jìn)血小板生成的作用;大黃素-6-甲醚也有明顯的促血凝作用[1]。大黃中鞣質(zhì)成分也可能與其止血、止瀉作用有關(guān)[1]。以大鼠應(yīng)激性及幽門結(jié)扎法兩種胃潰瘍出血實(shí)驗(yàn)?zāi)P妥C明,生大黃、熟大黃、大黃炭內(nèi)服,對實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的出血和出血灶的發(fā)生均有良好的止血和預(yù)防作用[1]。生大黃在治療上消化道出血臨床驗(yàn)證中顯示止血速度快、作用好等優(yōu)點(diǎn),在止血天數(shù)上明顯優(yōu)于熟大黃(酒燉),但熟大黃胃腸道副作用小,較生大黃更受患者歡迎[1]。
(6)免疫作用:體外實(shí)驗(yàn)證明,大黃生品、制品去鞣質(zhì)煎劑,均對人血清中的特異性抗原抗體血凝反應(yīng)有明顯的阻斷作用[1]。熟大黃的阻斷效力明顯強(qiáng)于生品及其他制品[1]。
(7)對血液流變學(xué)的影響:生大黃水煎液僅對血液流變學(xué)部分指標(biāo)(低切、中切、血沉、RBC聚集)有一定作用,白酒炙后對血液流變學(xué)各項(xiàng)指標(biāo)均有顯著作用,作用比生品顯著增強(qiáng),故認(rèn)為酒制可增強(qiáng)大黃的活血作用[1]。
(8)其他:熟大黃尚具有對血小板聚集的抑制作用(以熱壓制品作用最顯著),對小鼠流感病毒性肺炎的治療作用,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,降尿素氮作用等[1]。
(9)毒性:炮制能降低大黃的毒副作用,在臨床應(yīng)用中,生大黃的主要副作用是引起腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),而熟大黃在應(yīng)用中,則無上述消化道不適反應(yīng),說明適宜的炮制程度可消除這一副作用[1]。
急性與亞急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,熟大黃的毒性顯著減弱[1]。炮制可減弱生大黃抑制胃酸分泌和消化酶活性的作用,熟大黃、大黃炭、清寧片“苦寒?dāng)∥浮钡母弊饔孟Щ蚓徍?sup>[1]。炮制能緩和大黃的瀉下作用,對不需要攻下的大黃適應(yīng)癥患者,特別是年老體弱、嬰幼兒、孕婦及長期服藥者,既可排除其腸內(nèi)積滯,又可降低其“傷陰血”的副作用[1]。
大黃大黃為中藥名,出自《神農(nóng)本草經(jīng)》[2]。為蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum, L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.或藥用大黃Rheumoj-flcinale Baill.的干燥根和根莖。大黃呈類圓柱形、圓錐形、卵圓形或不規(guī)則塊狀,長3~17cm,直徑3~l0cm。除盡外皮者表面黃棕色至紅棕色,有的可見類白色網(wǎng)狀紋理及星點(diǎn)(異型維管束)散在,殘留的外皮棕褐色,多具繩孔及粗皺紋。質(zhì)堅(jiān)實(shí),有的中心稍松軟,斷面淡紅棕色或黃棕色,顯顆粒性;根莖髓部寬廣,有星點(diǎn)環(huán)列或散在;根木部發(fā)達(dá),具放射狀紋理,形成層環(huán)明顯,無星點(diǎn)。氣清香,味苦而微澀,嚼之粘牙,有沙粒感。大黃飲片為不規(guī)則厚片或塊,表面黃棕色或黃褐色,中心有紋理,微顯朱砂點(diǎn),習(xí)稱“錦紋”,質(zhì)輕,氣清香,味苦而微澀[1]。酒大黃表面深棕色或棕褐色,偶有焦斑,折斷面呈淺棕色,質(zhì)堅(jiān)實(shí),略有酒香氣[1]。酒熟大黃表面黑褐色,質(zhì)堅(jiān)實(shí),有特異芳香氣,味微苦[1]。大黃炭表面焦黑色,斷面焦褐色,質(zhì)輕而脆,有焦香氣,味微苦[1]。醋大黃表面深棕色或棕褐色,斷面淺棕色,略有醋香氣[1]。清寧片為圓形厚片,表面烏黑色[1]。有香氣,味微苦甘[1]。
大黃味苦,性寒。歸脾、胃、大腸、肝、心包經(jīng)。大黃具有瀉下攻積,清熱瀉火,涼血解毒,逐瘀通經(jīng),利濕退黃的功效。用于實(shí)熱積滯便秘,血熱吐衄,目赤咽腫,癰腫療瘡,腸癰腹痛,瘀血經(jīng)閉,產(chǎn)后瘀阻,跌打損傷,濕熱痢疾,黃疸尿赤,淋證,水腫;外治燒燙傷。酒大黃善清上焦血分熱毒。用于目赤咽腫,齒齦腫痛。熟大黃瀉下力緩,瀉火解毒。用于火毒瘡瘍。大黃炭涼血化瘀止血。用于血熱有瘀出血癥。清寧片瀉下作用緩和,具緩瀉而不傷氣,逐瘀而不敗正之功。
《中華人民共和國藥典》(2010年版)記載有此中藥的藥典標(biāo)準(zhǔn)。
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