愛普列特片說明書

【藥品名稱】

通用名：愛普列特片

曾用名：

商品名：

英文名稱：Epristeride Tablets

漢語(yǔ)拼音：Aipuliete Piɑn

本品的主要成份為：愛普列特。其化學(xué)名為：17b -（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸。

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₂₅H₃₇NO₃

分子量：399.57

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【藥理毒理】

1．藥理

本品為選擇性的和非競(jìng)爭(zhēng)性的類固醇Ⅱ型5a -還原酶抑制劑，用于治療良性前列腺增生癥，其作用機(jī)理是通過抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內(nèi)雙氫睪酮的含量，導(dǎo)致增生的前列腺體萎縮。

2．毒理

雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予本品每日劑量30mg/kg、100mg/kg、300mg/kg和10mg/kg、100mg/kg，連續(xù)180天，除了可見對(duì)動(dòng)物前列腺和精囊有影響外，未見對(duì)睪丸和其他臟器有明顯的毒性影響。

遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明：Ames試驗(yàn)、細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。

一般生殖毒性結(jié)果表明：本品劑量為每日75mg/kg，連續(xù)經(jīng)口給予本品9周，可見雌鼠的懷孕降低。對(duì)雄性SD大鼠生育能力的無(wú)毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，給藥后0.25小時(shí)就能測(cè)出藥物存在于血清中，3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，消除相半衰期（t_1/2b）為7.5小時(shí)。連續(xù)給藥（5mg/次，每日2次）第6天，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄，經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。表觀分布容積約等于0.5L/kg，與人體的體液量基本相當(dāng)。

【適應(yīng)癥】

愛普列特片適用于治療良性前列腺增生癥，改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀。

【用法用量】

口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，飯前飯后均可，療程4個(gè)月或遵照醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

可見惡心、食欲減退、腹脹、腹瀉、口干、頭昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障礙、射精量下降、耳鳴、耳塞、髖部痛等，其發(fā)生率約為6.63%。

本品Ⅳ期臨床研究中，實(shí)驗(yàn)室檢查異常發(fā)生率為2.49%，包括肝功能異常（氨基轉(zhuǎn)移酶升高、總膽紅素升高）、腎功能異常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常規(guī)異常（血紅蛋白降低、白細(xì)胞降低、血小板降低），其中腎功能與血常規(guī)異常與本品的關(guān)系尚未確定。

【禁忌】

對(duì)本品組分過敏者禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【注意事項(xiàng)】

（1）服用本品的患者在使用血清PSA指標(biāo)檢測(cè)前列腺癌時(shí)，應(yīng)提請(qǐng)醫(yī)生充分考慮患者因服用本品而導(dǎo)致血清PSA下降的重要因素。

（2）治療前需明確診斷，注意排除外感染、前列腺癌、低張力膀胱及其他尿道梗阻性疾病等。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【規(guī)格】

5mg

【貯藏】

遮光，密閉，在陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)廠家】

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