氨芐西林丙磺舒膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：氨芐西林丙磺舒膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Ampicillin and Probenecid Capsules

漢語拼音：Anbiɑnxilin Binɡhuɑnɡshu Jiɑonɑnɡ

本品為復(fù)方制劑，每片含活性成分氨芐西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。

【性狀】

本品為膠囊劑。

【藥理毒理】

本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細(xì)菌活性繁殖階段，通過對細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉(zhuǎn)運(yùn)載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期(t_1/2b)。

【藥代動力學(xué)】

氨芐西林對胃酸穩(wěn)定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達(dá)到有效治療濃度。血消除半衰期（t_l/2b）為1～1.5小時。血漿蛋白結(jié)合率為20%?？诜?4小時尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。

人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。

【適應(yīng)癥】

本品適用于敏感致病菌所致的下列感染。

1．呼吸道感染：上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等;

2．泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等;

3．消化道感染：細(xì)菌性痢疾等;

4．耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;

5．皮膚、軟組織感染;

6．淋病。

【用法用量】

口服。成人，一次0.75g，一日3次。

治療淋?。阂淮慰诜?.5g（3.5g氨芐西林、丙磺舒1g）。

【不良反應(yīng)】

1．本品不良反應(yīng)與青霉素相仿，以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常見的反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過敏性休克偶見。

2．胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。

3．粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人?？股叵嚓P(guān)性腸炎少見，少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高。

【禁忌】

1．對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

2．尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。

3．2歲以下小兒禁用。

【注意事項】

1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異?；颊呱饔谩?/p>

2．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗。

3．傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時易發(fā)生皮疹，宜避免使用。

4．一旦發(fā)生過敏性休克，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對照試驗，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

2歲以下小兒禁用。

【老年患者用藥】

由于生理性腎功能的衰退，用量應(yīng)適當(dāng)減少。

【藥物相互作用】

1．氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。

2．氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。

3．與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。

4．與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高。

5．丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。

6．與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高，毒性增大。

7．與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強(qiáng)。

8．丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。

9．與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。

10．與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。

11．與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。

【藥物過量】

【規(guī)格】

0.25g

【貯藏】

遮光，密封，在陰涼處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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