氨茶堿氯化鈉注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：氨茶堿氯化鈉注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Aminophylline and Sodium Chloride Injection

漢語拼音：Anchɑjiɑn Luhuɑnɑ Zhusheye

本品主要成份為：氨茶堿。其化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水化合物。

結(jié)構(gòu)式：（參見氨茶堿緩釋片）

分子式：

分子量：

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì)，在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫，解除多種原因引起的支氣管痙攣；并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌作用；增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%，分布容積（V_d）約為0.5L/kg，半衰期(t_1/2)為3～9小時(shí)，在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿，其血藥濃度可達(dá)10mg/L，它在體內(nèi)80%～90%被肝臟氧化代謝，該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響，因此有明顯的個(gè)體間的差異。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。

【適應(yīng)癥】

適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【用法用量】

常用量：靜脈滴注，一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。

極量：靜脈滴注，一次0.5g。

【不良反應(yīng)】

（1）常見的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩燥、易激動(dòng)。

（2）當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20mg/ml，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。

【禁忌】

對(duì)本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．對(duì)診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。

2．下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：

（1）酒精中毒；

（2）心律失常；

（3）嚴(yán)重心臟病；

（4）充血性心力衰竭；

（5）肺源性心臟?。?/p>

（6）肝臟疾患；

（7）高血壓；

（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；

（9）嚴(yán)重低氧血癥；

（10）急性心肌損害；

（11）活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；

（12）腎臟疾患；

（13）年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；

（14）持續(xù)發(fā)熱患者；

（15）茶堿清除率減低者。

3．靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。

4．用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。

5．給藥期間注意體藥血濃度與療效相關(guān)，尤其是長(zhǎng)期用藥病人，用量通常大于一般人用量，曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10～20mg/ml，超過20mg/ml，即可產(chǎn)生毒性，近來研究提示5～10mg/ml左右時(shí)也可收到較好療效。

6．用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使血清茶堿濃度升高1mg/ml。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）本品可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測(cè)。

（2）本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。

【兒童用藥】

小兒的藥物清除率較高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

【老年患者用藥】

老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

【藥物相互作用】

（1）茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性亦增強(qiáng)。

（2）茶堿與別嘌醇（大劑量）、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低，血清濃度增高。

（3）茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉合用時(shí)，兩藥血清濃度均降低。

（4）對(duì)于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥（如普奈洛爾），因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。

（5）茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。

（6）與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環(huán)丙沙星）合用時(shí)，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥時(shí)調(diào)整本品的用量。

（7）與鋰鹽合用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，后者療效因而降低。

（8）與其他茶堿類藥合用時(shí)，不良反應(yīng)可增多。

（9）吸煙者、茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加本品用藥劑量。

【藥物過量】

【規(guī)格】

100ml：氨茶堿0.25g與氯化鈉0.9g

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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