硝酸甘油注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：硝酸甘油注射液

曾用名：

英文名：Nitroglycerin Injection

漢語拼音：xiaosuan Ganyou zhusheye

主要成分及化學(xué)名稱：

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₃H₅N₃O₉

分子量：

【性狀】

本品為無色的澄明液體

【藥理毒理】

主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。

硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力（后負(fù)荷）降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。

治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。

使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。

尚無評(píng)價(jià)其致癌性的長期動(dòng)物試驗(yàn)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。

【用法用量】

注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5 μg/min，最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5 μg/min，如在20 μg/min時(shí)無效可以10 μg/min遞增，以后可20 μg/min?；颊邔?duì)本藥的個(gè)體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個(gè)體的血壓、心率和其他血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量。

【不良反應(yīng)】

⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動(dòng)的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。

【禁忌癥】

禁用于心肌梗塞早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。

【注意事項(xiàng)】

⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。

⑵小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。

⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。

⑷發(fā)生低血壓時(shí)可合并心動(dòng)過緩，加重心絞痛。

⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。

⑹易出現(xiàn)藥物耐受性。

⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。

[8]劑量過大可引起劇烈頭痛。

[9]靜脈滴注本品時(shí)，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。

[10]靜脈使用本品時(shí)須采用避光措施。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故孕婦靜脈用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

【兒童用藥】

兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。

【老年患者用藥】

尚不明確。（需補(bǔ)充）

【藥物相互作用】

⑴中度或過量飲酒時(shí)，使用本藥可致低血壓。

⑵與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。

⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。

⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

⑸枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。

⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí)，療效可能減弱。

【藥物過量】

過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。（需補(bǔ)充過量處理）

【規(guī)格】

(1)1ml∶1mg   (2)1ml∶2mg   (3)1ml∶5mg   (4)1ml∶10mg

【貯藏】

遮光、密封、在陰涼處保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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