酒石酸美托洛爾膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：酒石酸美托洛爾膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Metoprolol Tartrate Capsules

漢語拼音：jiushisuan Meituoluo'er jiaonang

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：(C₁₅H₂₅NO₃)₂·C₄H₆O₆

分子量：684.82

【性狀】

本品為膠囊劑

【藥理毒理】

本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β₁-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β₁-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動(dòng)活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β₁-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近?？诜獫{濃度高峰時(shí)間一般在1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內(nèi)的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t_1/2為3～4小時(shí)；10%為慢代謝型，t_1/2可達(dá)7.55小時(shí)。血漿高峰濃度的個(gè)體差異可達(dá)20倍。腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達(dá)峰時(shí)間延長，谷峰變化小?？诜?～2小時(shí)達(dá)有效血濃度，3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度為普通片的96%。

與普萘洛爾（PP）相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

【用法用量】

治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。

急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟?a href=/rentixuewei/xiaoertuina/2012-06-17/7115.html target=_blank class=infotextkey>人中可減小梗塞范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗塞率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg/次，一日兩次。

不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法與用量可參照急性心肌梗死。

急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。

心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日兩次。

在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～50mg/次，一日兩至三次，或100mg /次，一日兩次。

心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。

最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg/天。

【不良反應(yīng)】

1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象，

2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3、消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。

4、其它：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌癥】

低血壓、顯著心動(dòng)過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

【注意事項(xiàng)】

①普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β₁-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β₁-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。

②長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過速。

③大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。

④用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。

⑤低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。

⑥慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β₂激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。

⑦對心臟功能失代償?shù)牟∪藨?yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見

【用法與用量】

⑧不宜與異搏定同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過緩、低血壓和心臟停搏。

⑨在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠期使用β-阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。

【藥物相互作用】

與西米替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度；與利血平合用可增強(qiáng)本品作用，需注意低血壓與心動(dòng)過速。

【藥物過量】

過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動(dòng)過緩，這時(shí)可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。

【規(guī)格】

50mg

【貯藏】

遮光，密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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