阿司咪唑片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：阿司咪唑片

曾用名：

商品名：

英文名：Astemizole Tablets

漢語(yǔ)拼音：Asimizuo Piɑn

本品化學(xué)名稱為：（5-苯丙?；?1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。

結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₆H₁₃N₃O₃

分子量：295.30

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

本品為沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強(qiáng)效及長(zhǎng)效組胺H₁受體拮抗劑。由于它作用時(shí)間持久，每日一次可控制過(guò)敏癥狀24小時(shí)。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H₁受體結(jié)合率。由于其不通過(guò)血腦屏障，所以對(duì)中樞H₁受體無(wú)作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

人體藥代動(dòng)力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3～5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁經(jīng)糞便排出體外。

【適應(yīng)癥】

本品用于治療常年性和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其他過(guò)敏性反應(yīng)癥狀及體征。

【用法用量】

口服。一日一次。12歲以上兒童及成人：一次3～6mg，每日不超過(guò)10mg。

【不良反應(yīng)】

（1）心血管系統(tǒng)：根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，超量服用本品可發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。

（2）偶見(jiàn)體重增加，過(guò)敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個(gè)別驚厥、良性感覺(jué)異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢(mèng)、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報(bào)道。其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。

【禁忌】

（1）對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

（2）妊娠婦女禁用。

（3）由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。

（4）存在Q-T間期延長(zhǎng)和低鉀血癥患者禁用。

（5）禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。

（6）禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），米貝拉地爾（Mibefradil），治療劑量的奎寧合用。

（7）禁忌超劑量服用。

【注意事項(xiàng)】

（1）因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。

（2）具有心電圖Q-T間期延長(zhǎng)傾向的患者服用阿司咪唑有可能導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q-T綜合征或同服可能延長(zhǎng)Q-T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那?。┘暗脱洶Y的患者應(yīng)盡量避免服用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，阿司咪唑?qū)ι彻δ軣o(wú)影響、無(wú)致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時(shí)，對(duì)家兔胚胎無(wú)毒性，但對(duì)大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗(yàn)中，阿司咪唑不增加胚胎異常。

（2）在對(duì)哺乳期的狗進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。

（3）阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。

【兒童用藥】

尚未明確。

【老年患者用藥】

老年患者用藥同成人。

【藥物相互作用】

（1）此藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無(wú)增效作用。

（2）紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致死亡。

【藥物過(guò)量】

超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴(yán)重的危及生命的心律失常，如Q-T間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其他室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見(jiàn)病例表明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20～30mg/日的患者（推薦劑量的2～3倍）。

在個(gè)別病例中，嚴(yán)重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導(dǎo)或與之相關(guān)。因此，服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。

過(guò)量中毒時(shí)，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進(jìn)行密切的心電圖監(jiān)護(hù)。若出現(xiàn)Q-T間期延長(zhǎng)應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護(hù)，直至Q-T間期恢復(fù)正常?？梢圆捎眠m當(dāng)?shù)目剐穆墒С５闹委?，但?yīng)避免使用可延長(zhǎng)Q-T間期的抗心律失常藥物。

對(duì)腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會(huì)增加阿司咪唑的清除。

【規(guī)格】

（1）3mg  （2）5mg  （3）10mg

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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