阿司匹林腸溶微粒膠囊說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：阿司匹林腸溶微粒膠囊

曾用名：

商品名：

英文名：Aspirin EntericMicroencapsulated Capsules

漢語(yǔ)拼音：Aspilin Chɑnɡronɡ Weili Jiɑonɑnɡ

本品主要成份為：阿司匹林。其化學(xué)名稱為：2-（乙酰氧基）苯甲酸。

結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)阿司匹林腸溶片）

分子式：C₉H₈O₄

分子量：180.16

【性狀】

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒。

【藥理毒理】

為抗血小板藥，可抑制血小板的釋放反應(yīng)(如腎上腺素、膠原、凝血酶等引起的釋放) 以及抑制內(nèi)源性ADP、5-HT等的釋放。其作用機(jī)理是使血小板的環(huán)氧合酶 (即前列腺素合成酶) 乙?；?，抑制環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物的生成，減少血栓素A₂(TXA₂)的生成，從而抑制血小板的聚集，減少血栓的形成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服后大部分在小腸上部吸收，約6小時(shí)內(nèi)濃度達(dá)高峰，吸收后迅分布到各組織。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

本品用于抑制血小板聚集，減少動(dòng)脈粥樣硬化患者的心肌梗死、暫時(shí)性腦缺血或中風(fēng)發(fā)生。

【用法用量】

抑制血小板聚集  口服。一次0.1g（1粒），一日1次，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

少見(jiàn)的不良反應(yīng)：胃腸道出血或潰瘍，支氣管痙攣性過(guò)敏感反應(yīng)，皮膚過(guò)敏反應(yīng)，肝腎功能損害。

【禁忌】

（1）活動(dòng)性消化道潰瘍病、消化道出血以及其他活動(dòng)性出血的患者禁用；

（2）血友病或血小板減少癥患者禁用；

（3）對(duì)本品或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏或有過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

（1）交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)，必須警惕交叉過(guò)敏的可能性，有過(guò)敏反應(yīng)性疾患者慎用。

（2）對(duì)診斷的干擾：①用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸 (5-HIAA) 時(shí)可受本品干擾；②尿香草基杏仁酸 (VMA) 的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；③由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg／日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量（＜150mg/日）引起出血的報(bào)道；

（3）下列情況應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者 (本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血)；③痛風(fēng)(本品可影響排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)；④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；⑥血小板減少者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦尤其是妊娠最后三個(gè)月的婦女及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

慎用，老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)不良反應(yīng)。

【藥物相互作用】

（1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可以增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。

（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。

（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險(xiǎn)。

（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。

（5）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。

（6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。

（7）與甲氨蝶呤 (MTX) 同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。

（8）丙磺舒或硫氧唑酮 (sulfinpyrazone) 的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度50mg/ml時(shí)即明顯降低。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

【藥物過(guò)量】

過(guò)量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng) (多見(jiàn)于老年人) 及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變 (呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。處理：按常規(guī)方法解救。

【規(guī)格】

0.1g

【貯藏】

密閉、陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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