注射用硫酸核糖霉素說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：注射用硫酸核糖霉素

商品名：

英文名：Ribostamycin Sulfate for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Liusuan Hetangmeisu

本品的主要成分為硫酸核糖霉素，其化學(xué)名為O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[a-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]-a-去氧鏈霉胺的硫酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₇H₃₄N₄O₁₀·nH₂SO₄(n<2)

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

【藥理毒理】

硫酸核糖霉素是一種氨基糖苷類抗生素?？咕V與卡那霉素相似，但抗菌作用較弱。本品對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌有較好抗菌活性，對(duì)部分葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌亦有較好作用，對(duì)結(jié)核分枝桿菌和鏈球菌屬有微弱作用，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌無(wú)作用。細(xì)菌對(duì)本品和卡那霉素有交叉耐藥性。

本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。本品毒性較卡那霉素低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

正常人肌內(nèi)注射0.5g后血藥峰濃度(Cmax)于0.5小時(shí)到達(dá)，平均為25mg/L，8小時(shí)后血中僅有微量。給藥后12小時(shí)內(nèi)尿中排出85%～90％。本品在體內(nèi)不代謝，蛋白結(jié)合率低，血消除半衰期(t_1/2b)約2～3小時(shí)。本品可進(jìn)入各種組織、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后臍靜脈中藥物濃度約為母血藥物濃度的一半。本品不易進(jìn)入腦脊液中。

【適應(yīng)癥】

本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

【用法用量】

使用前每瓶含量為0.2g、0.5g、1g的本品分別加入滅菌注射用水或生理鹽水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌內(nèi)注射。成人一日1～2g，分2次肌內(nèi)注射；兒童按體重每日20～40mg/kg，分2次肌內(nèi)注射。

【不良反應(yīng)】

本品的毒性較卡那霉素輕，但劑量亦應(yīng)比后者稍大。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中本品對(duì)豚鼠的聽力及耳蝸病理?yè)p害比卡那霉素和慶大霉素低。

1．少見皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。

2．偶見聽力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT及AST)增高等。

3．曾有2例休克報(bào)道。

【禁忌癥】

對(duì)本品或氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

注意事項(xiàng)】

1．對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者，可能對(duì)本品也過敏。

2．在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查：

(1)尿常規(guī)和腎功能，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。

(2)聽力檢查或聽電圖測(cè)定，尤其高頻聽力測(cè)定，這對(duì)老年人尤為重要。

3．下列情況應(yīng)慎用本品：

(1)失水、可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性增加。

(2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致聽神經(jīng)和前庭功能損害。

(3)重癥肌無(wú)力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。

(4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。

4．氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素合用時(shí)必須分瓶注射。本品亦不宜與其他藥物同瓶注射。

5．本品僅供肌內(nèi)注射，通常療程不宜超過14天。

6．腎功能不全者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量，肌酐清除率可直接測(cè)定或從患者血肌酐值按下式計(jì)算：

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在孕婦用藥中本品屬D類，即對(duì)人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能。故妊娠期婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期婦女用藥期間仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】

本品在早產(chǎn)兒及新生兒中的安全性尚未明確，故早產(chǎn)兒及新生兒不宜應(yīng)用，本品在兒科中應(yīng)慎用，

【老年患者用藥】

老年患者應(yīng)用本品后易引起各種毒性反應(yīng)。因老年人腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。

【藥物相互作用】

1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。

2．本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用，可能加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或去甲萬(wàn)古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。

3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身聯(lián)合應(yīng)用，可能增加腎毒性。

4．本品與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。

4．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。

【藥物過量】

由于缺少特異性拮抗劑，如過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)主要用對(duì)癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除本品。

【規(guī)格】

1g(100萬(wàn)單位)

【貯藏】

密閉，在干燥處保存。

【有效期】