諾氟沙星膠囊說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：諾氟沙星膠囊

商品名：

英文名：Norfloxacin Capsules

漢語(yǔ)拼音：Nuofushaxing Jiaonang

本品的主要成分為諾氟沙星,其化學(xué)名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:

分子式：C₁₆H₁₈FN₃O₃

分子量：319.24

【性狀】

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。

【藥理毒理】

本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

空腹時(shí)口服吸收迅速但不完全，約為給藥量的30%～40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見(jiàn)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%，血消除關(guān)衰期(t_1/2b)為3～4小時(shí)，腎功能減退時(shí)可延長(zhǎng)至6～9小時(shí)。

單次口服本品400mg和800mg，經(jīng)1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。

尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時(shí)溶解最少，其他pH時(shí)溶解增多。

【適應(yīng)癥】

適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

【用法用量】

口服

1．大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染  一次400mg，一日2次，療程3日。

2．其他病原菌所致的單純性尿路感染  劑量同上，療程7～10日。

3．復(fù)雜性尿路感染  劑量同上，療程10～21日。

4．單純性淋球菌性尿道炎  單次800～1200mg。

5．急性及慢性前列腺炎  一次400mg，一日2次，療程28日。

6．腸道感染  一次300～400mg，一日2次，療程5～7日。

7．傷寒沙門菌感染  一日800～1200mg，分2～3次服用，療程14～21日。

【不良反應(yīng)】

1．胃腸道反應(yīng)  較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。

2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)  可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3．過(guò)敏反應(yīng)  皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。

4．偶可發(fā)生：

(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)障礙、幻覺(jué)、震顫。

(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。

(3)靜脈炎。

(4)結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)。

(5)關(guān)節(jié)疼痛。

5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

【禁忌癥】

對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．本品宜空腹服用，并同時(shí)飲水250ml。

2．由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng)，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。

3．本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。

4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

5．應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。

6．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。

7．喹諾酮類包括本品可致重癥肌無(wú)力癥狀加重，呼吸肌無(wú)力而危及生命。重癥肌無(wú)力患者應(yīng)用喹諾酮類包括本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。

8．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。

9．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

曾用猴進(jìn)行繁殖研究，劑量高達(dá)人用量的10倍，發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而，在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對(duì)照的研究，因此本品不宜用于孕婦。

本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg本品時(shí)，乳汁中不能檢出該藥。然而，由于研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌，加之對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，乳婦應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時(shí)停止哺乳。

【兒童用藥】

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。本品不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

【藥物相互作用】

1．尿堿化劑可減少本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。

2．本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2b)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。

3．環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。

4．本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。

5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。

6．本品與呋喃妥因有拮抗作用，不推薦聯(lián)合應(yīng)用。

7．多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時(shí)在本品服藥前2小時(shí)，或服藥后6小時(shí)服用。

8．去羥肌苷（didanosine,DDI）可減少本品的口服吸收，因其制劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。

9．本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期(t_1/2b)延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

【藥物過(guò)量】

小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達(dá)4g/kg，未發(fā)現(xiàn)致死作用。急性藥物過(guò)量時(shí)需進(jìn)行催吐或洗胃促使胃排空，仔細(xì)觀察病情變化，予以對(duì)癥處理及支持療法。必須維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。

【規(guī)格】

0.1g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【有效期】