注射用氨磷汀說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用氨磷汀

曾用名：

商品名：阿米福汀

英文名：Amifostine For Injection

漢語拼音：Zhusheyong Anlinting

本品化學(xué)名稱為：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

其結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₅H₁₅N₂O₃PS

分子量：214.22

【性狀】

本品為白色凍干塊狀物或粉末

【藥理毒理】

本品為一種有機(jī)硫化磷酸化合物。它在組織中被與細(xì)胞膜結(jié)合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產(chǎn)物WR-1065，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為 H₂N-(CH₂)₃-NH-(CH₂)₂-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環(huán)磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

【藥代動力學(xué)】

腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m²或910mg/m²，15分鐘能達(dá)到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分布半衰期（t_1/2α）小于1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘后僅有少于10％在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產(chǎn)物隨后生成，其活性弱于游離的巰基化合物。10秒鐘內(nèi)一次推注150mg/m²本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥后的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69％、2.64％、2.22％。

靜脈輸注本品5～8分鐘后，骨髓細(xì)胞中已發(fā)現(xiàn)游離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預(yù)先處理，對本品的藥代動力學(xué)無影響。

【適應(yīng)癥】

本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療前應(yīng)用本品，可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。

【用法用量】

1、對于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m²，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。

2、對于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m²，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。

3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT₃受體拮抗劑。

4、如果收縮壓比表中所列基準(zhǔn)值降低明顯，應(yīng)停止本品輸注。

如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

【不良反應(yīng)】

1、頭暈、惡心、嘔吐、乏力等，但患者可耐受。

2、用藥期間，一過性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內(nèi)緩解,小于3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。

3、推薦劑量下，小于1％的患者出現(xiàn)血鈣濃度輕度降低。

4、個別患者可出現(xiàn)輕度嗜睡、噴嚏、面部溫?zé)岣械取?/p>

【禁忌癥】

1、低血壓及低血鈣患者慎用。

2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

【注意事項】

1、由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應(yīng)，故注意采用平臥位。

2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護(hù)作用，而在放化療前或后數(shù)小時應(yīng)用則無保護(hù)作用，這與其藥代動力學(xué)相符合。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚不明確。

【藥物相互作用】

尚不明確。

【藥物過量】

過量使用最可能的癥狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。

【規(guī)格】

0.4g

【貯藏】

遮光,密閉,陰涼處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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