去氧氟尿苷膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名:去氧氟尿苷膠囊

曾用名:

商品名：

英文名：Doxifluridine Capsules

漢語拼音：Quyangfuniaogan Jiaonang

本品化學(xué)名稱為：5’-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₉H₁₁FN₂O₅

分子量：246.20

【性狀】

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

【藥理毒理】

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞，而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服800mg吸收迅速，未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1～2小時(shí)達(dá)峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu的濃度也在1～2小時(shí)達(dá)峰值，其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高，所有代謝物均由尿排出。

【適應(yīng)癥】

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

【用法用量】

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。

【不良反應(yīng)】

1、骨髓抑制主要為白細(xì)胞及血小板減少，偶見全血細(xì)胞減少；

2、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振，時(shí)有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等，偶見胃潰瘍、舌炎等；

3、精神神經(jīng)系統(tǒng)：定向或聽覺障礙，偶行路或感覺障礙，椎體外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常；

4、心電圖異常、脫發(fā)、色素沉著、蕁麻疹等。

【禁忌癥】

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生?？赡軙?huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時(shí)，立即停藥并對癥治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。

【兒童用藥】

嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。

【藥物相互作用】

抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）與本品或氟尿嘧啶并用時(shí)，可阻礙后者代謝，導(dǎo)致血液中濃度升高，對骨髓抑制顯著，出現(xiàn)嚴(yán)重血液毒性可導(dǎo)致死亡，故嚴(yán)禁并用。

【規(guī)格】

0.2g

【貯藏】

遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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