磺胺間甲氧嘧啶片說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：磺胺間甲氧嘧啶片

商品名：

英文名：Sulfamonomethoxine Tablets

漢語(yǔ)拼音：Huang’an Jianjiayang Miding Pian

本品主要成分為磺胺對(duì)甲氧嘧啶，其化學(xué)名稱為：N-(6-甲 氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₁H₁₂N₄O₃S

分子量：280.31

【性狀】

本品為白色或微黃色片。

【藥理毒理】

本品為長(zhǎng)效磺胺類藥物。對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。

磺胺類藥物為廣譜抑菌劑．其作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需

的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，4小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，血消除半衰期(t_1/2b)為30小時(shí)左右。血漿蛋白結(jié)合率為85～90%，本品口服后可廣泛分布自組織體液中，也可透過(guò)血-腦脊液屏障。在血（8.7%～16.34%）和尿中（37.8%～48.4%）的乙酰化率均較低，且在尿中的溶解度較大，因而不易引起結(jié)晶尿和血尿。

【適應(yīng)癥】

本品適用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染。

【用法用量】

成人口服：首劑1g，以后一次0.5g，一日1次；2個(gè)月以上小兒一日15mg/kg, 首劑加倍。

【不良反應(yīng)】

1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。

2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。

5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。

6.腎臟損害。由于本品在尿中溶解度較高(游離型和乙?；?，故結(jié)晶尿與血尿少見(jiàn)。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。

9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。

磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)的早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng)立即停藥。

【禁忌癥】

1.對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用。

2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。

5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

【注意事項(xiàng)】

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他磺胺藥也可能過(guò)敏。

2.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)用。

3.腎臟損害。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大量宜同服碳酸氫鈉并多飲水，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。

4.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。

5.下列情況應(yīng)慎用：缺乏G-6PD、血卟啉癥患者。

6.治療中須注意檢查：

(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查。

(3)肝、腎功能檢查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1．本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。

2．本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達(dá)母體血藥濃度的50％～100％，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】

由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌；由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期，肝腎功能還不完善，用藥量應(yīng)酌減。

【老年患者用藥】

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

【藥物相互作用】

1.合用尿堿化藥可增強(qiáng)本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能與PABA合用，因PABA可代替本品被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。

3.下列藥物與本品同用時(shí)，本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。

5.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。

6.與溶栓藥物合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。

8.與光敏感藥物合用可能發(fā)生光敏感的相加作用。

9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸猱a(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，導(dǎo)致血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用后可能需要調(diào)整本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。

【藥物過(guò)量】

磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml，超過(guò)此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。

【規(guī)格】

0.5g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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