塞替派注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：塞替派注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Thiotepa  Injection

漢語拼音：Saitipai  Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₆H₁₂N₃PS

分子量：189.22

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體

【藥理毒理】

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品不宜從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內(nèi)。1～4小時(shí)后血漿濃度下降90%，24～48小時(shí)大部分藥物通過腎臟排出。注射藥物后血漿蛋白結(jié)合率為10%，主要和白蛋白、脂蛋白結(jié)合，對白蛋白親和力最大。T_1/2約3小時(shí)。尚無資料說明藥物能否通過胎盤屏障。

【適應(yīng)癥】

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

【用法用量】

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。

胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。

膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。

動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

【不良反應(yīng)】

骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發(fā)生，停藥后大多數(shù)可恢復(fù)。有些病例在療程結(jié)束時(shí)開始下降，少數(shù)病例抑制時(shí)間較長?？捎惺秤麥p退、惡心及嘔吐等胃腸反應(yīng)。

個(gè)別報(bào)道用此藥后再接受手術(shù)麻醉時(shí)，用琥珀酰膽堿后出現(xiàn)呼吸暫停。少見過敏，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹。有少量報(bào)告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經(jīng)、影響精子形成。

【禁忌癥】

對本藥過敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者

【注意事項(xiàng)】

1、妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。

2、下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。

3、用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制

4、肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量。

5、在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液（或）給予別嘌呤醇。

6、盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)接受放療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

不向孕婦推薦此藥，可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報(bào)道。

【藥物相互作用】

1、塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇。

2、與放療同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。

3、與琥珀膽堿同時(shí)應(yīng)用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應(yīng)用琥珀膽堿前必須測定血中假膽堿酯酶水平。

4、與尿激酶同時(shí)應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

【藥物過量】

藥物過量后沒有解毒藥物。以往出現(xiàn)骨髓毒性后建議輸注全血或白細(xì)胞、血小板懸液。目前，白細(xì)胞下降可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

【規(guī)格】

1ml∶10mg

【貯藏】

遮光、密閉、在冷處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

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