酮洛芬腸溶膠囊說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】

通用名：酮洛芬腸溶膠囊

英文名：Ketoprofen Enteric-coated Capsules

漢語(yǔ)拼音：Tongluofen Changrong Jiaonang

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：本品主要成分為酮洛芬，其化學(xué)名為a-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式： C₁₆H₁₄O₃分子量：254.29

【性狀】

本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。

【藥理毒理】

本品為芳香基丙酸衍生物，屬非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。本品除抑制環(huán)氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥損傷部位疼痛感覺(jué)。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮，故本品用于痛經(jīng)，主要是通過(guò)抑制緩激肽，從而抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。

急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD₅₀為101mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服易吸收。與食物、奶類(lèi)同服時(shí)吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥后約0．5～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率為99%（老年人可較低）。T_1/2為1.6～4小時(shí)（平均3小時(shí)），60%于24小時(shí)內(nèi)自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出，以原形物排出可達(dá)10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%～50%。

【適應(yīng)癥】

用于各種關(guān)節(jié)炎：類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛、癌性疼痛等。

【用法用量】

口服  成人常用量： ①抗風(fēng)濕，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg；②治療痛經(jīng)，一次 50mg，每 6～8小時(shí)1次，必要時(shí)可增至每次75mg。為避免對(duì)胃腸道刺激，應(yīng)飯后服用，整個(gè)膠囊吞服。

【不良反應(yīng)】

（1）胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn)，如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、便秘等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)上消化道潰瘍、出血及穿孔。

（2）過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏性皮炎、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、喉頭水腫、支氣管痙攣（過(guò)敏性）等。

（3）眼：視力模糊、視網(wǎng)膜出血。

（4）心血管系統(tǒng)：心律不齊、血壓升高、心悸。

（5）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、耳鳴、聽(tīng)力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺(jué)、嗜睡、四肢麻木等。

（6）肝腎：肝損害、腎功能下降、間質(zhì)性腎炎、腎病。

（7）血液系統(tǒng)：鼻衄、粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

（8）其它：水潴留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）、口腔炎、多汗等。

【禁忌癥】

（1）對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過(guò)敏者；（2）有活動(dòng)性消化性潰瘍者。

【注意事項(xiàng)】

（1）交叉過(guò)敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者，本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。

（2）有下列情況者應(yīng)慎用：①哮喘，用藥后可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥后可加重水鈉潴留，甚至導(dǎo)致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng)，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；

（3）本品為治療關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥藥物，用藥數(shù)天至1周見(jiàn)效，達(dá)最大療效需連續(xù)用藥2～3周。必須同時(shí)進(jìn)行病因治療。

（4）腎功能不全者應(yīng)酌情減量。

（5）為了減少對(duì)胃腸道刺激，可與食物同服或飯后服用。對(duì)急需止痛患者，可于進(jìn)食前30分鐘或進(jìn)食后2小時(shí)服藥。

（6）長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過(guò)敏反應(yīng)等異常情況，應(yīng)立即停藥、就診。

（7）對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查的干擾：①由于本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)3～4秒；②本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低；③本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉(zhuǎn)氨酶升高；④由于本品在尿中代謝產(chǎn)物的干擾，可影響尿17一羥皮質(zhì)類(lèi)固醇（17－OHCS）的測(cè)定結(jié)果。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年患者用藥】

老年人應(yīng)用本品時(shí)血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低，導(dǎo)致血藥濃度升高及半衰期延長(zhǎng)，因而需注意劑量調(diào)整。尤其大于70歲者，開(kāi)始可用半量，如無(wú)效且耐受好，可逐漸增加至常用量，但應(yīng)密切監(jiān)護(hù) 。

【藥物相互作用】

（1）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)增加胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。

（2）與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。

（3）與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。

（4）與維拉帕米、硝苯地平同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。

（5）本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。

（6）本品可增強(qiáng)口服抗糖尿病藥的作用。

（7）本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。

（8）本品不應(yīng)與丙磺舒同用，因后者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結(jié)合率（降低28%），導(dǎo)致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險(xiǎn)。

（9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

【藥物過(guò)量】

服用常規(guī)劑量的5～10倍可導(dǎo)致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發(fā)生，但較少見(jiàn)。服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸藥或（和）利尿劑，并給予檢測(cè)及其他支持治療。

【規(guī)格】

（1）25mg  （2）50mg

【貯藏】

遮光，密封保存。