甘露醇注射液說明書

【藥品名稱】

通用名:甘露醇注射液

曾用名：

商品名:

英文名:Mannitol In jection

漢語拼音:Ganluchun Zhusheye

本品主要成分及其化學(xué)名稱:D-甘露糖醇。

其結(jié)構(gòu)式為:

分子式：C₆H₁₄O₆

分子量:182.17

【性狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

甘露醇為單糖，在體內(nèi)不被代謝，經(jīng)腎小球?yàn)V過后在腎小管內(nèi)甚少被重吸收，起到滲透利尿作用。

（1）組織脫水作用。提高血漿滲透壓，導(dǎo)致組織內(nèi)（包括眼、腦、腦脊液等）水分進(jìn)入血管內(nèi)，從而減輕組織水腫，降低眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓和腦脊液容量及其壓力。1g甘露醇可產(chǎn)生滲透濃度為5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml細(xì)胞內(nèi)水轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外，尿鈉排泄50g。

不同濃度甘露醇溶液的滲透濃度如下

甘露醇濃度（%）

滲透濃度（mOsm/L）

甘露醇濃度

（%）

滲透濃度（mOsm/L）

5

275

20

1100

10

550

25

1375

15

825

（2）利尿作用。甘露醇的利尿作用機(jī)制分兩個(gè)方面:①甘露醇增加血容量，并促進(jìn)前列腺素 I₂分泌，從而擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量包括腎髓質(zhì)血流量。腎小球入球小動(dòng)脈擴(kuò)張，腎小球毛細(xì)血管壓升高，皮質(zhì)腎小球?yàn)V過率升高。

②本藥自腎小球?yàn)V過后極少（<10%）由腎小管重吸收，故可提高腎小管內(nèi)液滲透濃度，減少腎小管對水及Na^＋、Cl^－、K^＋、Ca^2＋、Mg^2＋和其他溶質(zhì)的重吸收。過去認(rèn)為本藥主要作用于近端小管，但經(jīng)穿刺動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)用大劑量甘露醇后，通過近端小管的水和Na^＋僅分別增多10%～20%和4%～5%；而到達(dá)遠(yuǎn)端小管的水和Na⁺則分別增加40%和25%,提示亨氏袢重吸收水和Na^＋減少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于腎髓質(zhì)血流量增加，髓質(zhì)內(nèi)尿素和Na^＋流失增多，從而破壞了髓質(zhì)滲透壓梯度差。

由于輸注甘露醇后腎小管液流量增加，當(dāng)某些藥物和毒物中毒時(shí)，這些物質(zhì)在腎小管內(nèi)濃度下降，對腎臟毒性減小，而且經(jīng)腎臟排泄加快。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進(jìn)入細(xì)胞外液而不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。但當(dāng)血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時(shí)，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內(nèi)壓反跳。利尿作用于靜注后1小時(shí)出現(xiàn)，維持3小時(shí)。降低眼內(nèi)壓和顱內(nèi)壓作用于靜注后15分鐘內(nèi)出現(xiàn)，達(dá)峰時(shí)間為30～60分鐘，維持3～8小時(shí)。本藥可由肝臟生成糖原，但由于靜脈注射后迅速經(jīng)腎臟排泄，故一般情況下經(jīng)肝臟代謝的量很少。本藥T_1／2為100分鐘，當(dāng)存在急性腎功能衰竭時(shí)可延長至6小時(shí)。腎功能正常時(shí)，靜脈注射甘露醇100g，3小時(shí)內(nèi)80%經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】

（1）組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內(nèi)壓，防止腦疝。

（2）降低眼內(nèi)壓。可有效降低眼內(nèi)壓，應(yīng)用于其他降眼內(nèi)壓藥無效時(shí)或眼內(nèi)手術(shù)前準(zhǔn)備。

（3）滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應(yīng)用于預(yù)防各種原因引起的急性腎小管壞死。

（4）作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水，尤其是當(dāng)伴有低蛋白血癥時(shí)。

（5）對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進(jìn)上述物質(zhì)的排泄，并防止腎毒性。

（6）作為沖洗劑，應(yīng)用于經(jīng)尿道內(nèi)作前列腺切除術(shù)。

（7）術(shù)前腸道準(zhǔn)備。

【用法與用量】

1.成人常用量：（1）利尿。常用量為按體重1～2g/kg，一般用20%溶液250m1靜脈滴注，并調(diào)整劑量使尿量維持在每小時(shí)30～50m1。

（2）治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重0.25～2g/kg，配制為15%～25%濃度于30～60分鐘內(nèi)靜脈滴注。當(dāng)病人衰弱時(shí)，劑量應(yīng)減小至0.5g/kg。嚴(yán)密隨訪腎功能。

（3）鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg，以20%濃度于3～5分鐘內(nèi)靜脈滴注，如用藥后2～3小時(shí)以后每小時(shí)尿量仍低于30～50ml，最多再試用一次，如仍無反應(yīng)則應(yīng)停藥。已有心功能減退或心力衰竭者慎用或不宜使用。

（4）預(yù)防急性腎小管壞死。先給予12.5～25g，10分鐘內(nèi)靜脈滴注，若無特殊情況，再給50g，1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注，若尿量能維持在每小時(shí)50m1以上，則可繼續(xù)應(yīng)用5%溶液靜滴;若無效則立即停藥。

（5）治療藥物、毒物中毒。50g以20%溶液靜滴，調(diào)整劑量使尿量維持在每小時(shí)100～500ml。

（6）腸道準(zhǔn)備。術(shù)前4～8小時(shí)，10%溶液1000ml于30分鐘內(nèi)口服完畢。

2.小兒常用量：（1）利尿。按體重0.25～2g/kg或按體表面積60g/m²，以15%～20%溶液2～6小時(shí)內(nèi)靜脈滴注。

（2）治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重1～2g/kg或按體表面積30～60g/m²，以15%～20%濃度溶液于30～60分鐘內(nèi)靜脈滴注。病人衰弱時(shí)劑量減至0.5g/kg。

（3）鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg或按體表面積6g/m²，以15%～25%濃度靜脈滴注3～5分鐘，如用藥后2～3小時(shí)尿量無明顯增多，可再用1次，如仍無反應(yīng)則不再使用。

（4）治療藥物、毒物中毒。按體重2g/kg或按體表面積60g/m²以5%～10%溶液靜脈滴注。

【不良反應(yīng)】

（1）水和電解質(zhì)紊亂最為常見。①快速大量靜注甘露醇可引起體內(nèi)甘露醇積聚，血容量迅速大量增多（尤其是急、慢性腎功能衰竭時(shí)），導(dǎo)致心力衰竭（尤其有心功能損害時(shí)），稀釋性低鈉血癥，偶可致高鉀血癥；②不適當(dāng)?shù)倪^度利尿?qū)е卵萘繙p少，加重少尿;③大量細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外可致組織脫水，并可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

（2）寒戰(zhàn)、發(fā)熱。

（3）排尿困難。

（4）血栓性靜脈炎。

（5）甘露醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。

（6）過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。

（7）頭暈、視力模糊。

（8）高滲引起口渴。

（9）滲透性腎病(或稱甘露醇腎病〉，主要見于大劑量快速靜脈滴注時(shí)。其機(jī)理尚未完全闡明，可能與甘露醇引起腎小管液滲透壓上升過高，導(dǎo)致腎小管上皮細(xì)胞損傷。病理表現(xiàn)為腎小管上皮細(xì)胞腫脹，空泡形成。臨床上出現(xiàn)尿量減少，甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見于老年腎血流量減少及低鈉、脫水患者。

【禁忌癥】

①已確診為急性腎小管壞死的無尿患者，包括對試用甘露醇無反應(yīng)者，因甘露醇積聚引起血容量增多，加重心臟負(fù)擔(dān);②嚴(yán)重失水者;③顱內(nèi)活動(dòng)性出血者，因擴(kuò)容加重出血，但顱內(nèi)手術(shù)時(shí)除外;④急性肺水腫，或嚴(yán)重肺瘀血。

【注意事項(xiàng)】

（1）除作腸道準(zhǔn)備用，均應(yīng)靜脈內(nèi)給藥。

（2）甘露醇遇冷易結(jié)晶，故應(yīng)用前應(yīng)仔細(xì)檢查，如有結(jié)晶，可置熱水中或用力振蕩待結(jié)晶完全溶解后再使用。當(dāng)甘露醇濃度高于15%時(shí)，應(yīng)使用有過濾器的輸液器。

（3）根據(jù)病情選擇合適的濃度，避免不必要地使用高濃度和大劑量。

（4）使用低濃度和含氯化鈉溶液的甘露醇能降低過度脫水和電解質(zhì)紊亂的發(fā)生機(jī)會。

（5）用于治療水楊酸鹽或巴比妥類藥物中毒時(shí)，應(yīng)合用碳酸氫鈉以堿化尿液。

（6）下列情況慎用：①明顯心肺功能損害者，因本藥所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;②高鉀血癥或低鈉血癥;③低血容量，應(yīng)用后可因利尿而加重病情，或使原來低血容量情況被暫時(shí)性擴(kuò)容所掩蓋;④嚴(yán)重腎功能衰竭而排泄減少使本藥在體內(nèi)積聚，引起血容量明顯增加，加重心臟負(fù)荷，誘發(fā)或加重心力衰竭；⑤對甘露醇不能耐受者。

（7）給大劑量甘露醇不出現(xiàn)利尿反應(yīng)，可使血漿滲透濃度顯著升高，故應(yīng)警惕血高滲發(fā)生。

（8）隨訪檢查：①血壓；②腎功能；③血電解質(zhì)濃度，尤其是Na^＋和K^＋；④尿量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

（1）甘露醇能透過胎盤屏障。

（2）是否能經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。

【老年患者用藥】

老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)腎損害，且隨年齡增長，發(fā)生腎損害的機(jī)會增多。適當(dāng)控制用量。

【藥物相互作用】

（1）可增加洋地黃毒性作用，與低鉀血癥有關(guān)。

（2）增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內(nèi)壓作用，與這些藥物合并時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

【藥物過量】

應(yīng)盡早洗胃，給予支持，對癥處理，并密切隨防血壓、電解質(zhì)和腎功能。

【規(guī)格】

(1)50ml:10g;   (2)100ml:20g;

(3)250ml:50g;  (4)3000ml:150g

【貯藏】

遮光，密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

地址：

郵政編碼：

電話號碼：

傳真號碼：

網(wǎng)址：