鹽酸美他環(huán)素膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸美他環(huán)素膠囊

商品名：

英文名：Metacycline Hydrochloride Capsules

漢語拼音：Yansuan Meitahuansu Jiaonang

本品主要成分為鹽酸美他環(huán)素，其化學(xué)名為[4S-(4α,4aα,5α,5aα,12aα)]-6-亞甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a-五羥基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₂H₂₂N₂O₈·HCl

分子量：478.89

【性狀】

本品為膠囊劑。

【藥理毒理】

本品屬于四環(huán)素類抗生素。某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株對(duì)本品仍可敏感。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、某些非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)美他環(huán)素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對(duì)美他環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌耐藥。本品與四環(huán)素類不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制為藥物能與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服可吸收，單劑口服500mg后血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L,血消除半衰期(t_1/2b)16小時(shí)，蛋白結(jié)合率為80%，在體內(nèi)分布較廣。以原型自尿排泄約占給藥量的50%，72小時(shí)內(nèi)經(jīng)糞便排泄者僅占5%。

【適應(yīng)癥】

1．本品作為首選或選用藥物可用于下列疾?。?/p>

(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。

(2)支原體屬感染。

(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。

(4)回歸熱。

(5)布魯菌病。

(6)霍亂。

(7)兔熱病。

(8)鼠疫。

(9)軟下疳。

治療布魯菌病和鼠疫時(shí)需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。

2．由于目前常見致病菌對(duì)四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅在病原菌對(duì)此類藥物敏感時(shí)，方有指征選用該類藥物。本品不宜用于溶血性鏈球菌感染及葡萄球菌感染。

3．本品可用于對(duì)青霉素類過敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋菌性尿道炎、宮頸炎和鉤端螺旋體病以及放線菌屬和李斯特菌感染。

4．可用于中、重度痤瘡的輔助治療。

【用法用量】

成人口服每12小時(shí)300mg，8歲以上小兒口服每12小時(shí)按體重5mg/kg。

【不良反應(yīng)】

1．消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管潰瘍的報(bào)道，多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。

2．肝毒性:通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生，亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時(shí)發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)性肝病。

3．變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用本品的患者日曬時(shí)可能有光敏現(xiàn)象。所以，建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。

4．血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。

5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。

6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)

血癥、高磷酸血癥和酸中毒。

7．二重感染:長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的二重感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。

8．本品的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎等。

【禁忌癥】

有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對(duì)本品呈過敏。

2．對(duì)診斷的干擾：

(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時(shí)，由于本品對(duì)熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高。

(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。

3．長期用藥應(yīng)定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。

4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。

5．本品宜空腹口服，即餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用，以避免食物對(duì)吸收的影響。

6．下列情況存在時(shí)須慎用或避免應(yīng)用：

(1)原有肝病者不宜用此類藥物。

(2)腎功能損害的患者不宜應(yīng)用此類藥物，如確有指征應(yīng)用時(shí)須慎重考慮，并調(diào)整劑量。

7．治療性病時(shí)，如懷疑同時(shí)合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動(dòng)物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜應(yīng)用。

本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。

【兒童用藥】

8歲以下小兒不宜用本品。

【老年患者用藥】

老年患者常伴有腎功能減退，劑量宜適當(dāng)調(diào)整。老年患者應(yīng)用本品，易引起肝毒性，需慎用。

【藥物相互作用】

1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí)，由于胃內(nèi)pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。

2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡(luò)合物，使本品口服后吸收減少。

3．與全麻藥甲氧氟烷合用時(shí)，可增強(qiáng)其腎毒性。

4．與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物合用時(shí)可加重腎功能損害。

5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時(shí)可加重肝損害。

6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數(shù)小時(shí)分開服用。

7．本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。

8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。

【藥物過量】

本品無特異性拮抗藥，藥物過量時(shí)應(yīng)予以催吐、洗胃及大量飲水、補(bǔ)液等對(duì)癥治療和支持治療。

【規(guī)格】

按C₂₂H₂₂N₂O₈計(jì)算  (1)0.1g  (2)0.2g

【貯藏】

密封,在陰涼干燥處保存。

【有效期】