注射用羧芐西林鈉說(shuō)明書

【藥品名稱】

通用名：注射用羧芐西林鈉

商品名：

英文名：Carbenicillin Sodium for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Suobian Xilinna

本品主要成分為：羧芐西林鈉,化學(xué)名為[6S-(2a,5a,6b)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₇H₁₆N₂Na₂O₆S

分子量：422.4

【性狀】

本品為白色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】

本品為廣譜青霉素類抗生素，通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對(duì)本品敏感。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品1g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，為34.8mg/L，4小時(shí)后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g后15分鐘和2小時(shí)的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內(nèi)注射100mg/Kg后，血藥峰濃度(Cmax)可達(dá)147mg/L。

本品的分布容積(Vd)為0.18 L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為50％。本品難以透過(guò)正常血腦屏障，但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時(shí)靜脈滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日腦脊液內(nèi)藥物濃度為2.3～24.5mg/L。約2%在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t_1/2b)為1～1.5小時(shí)。大部分以原形通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌清除，小部分經(jīng)膽道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析則僅可部分清除本品。

【適應(yīng)癥】

主要適用于系統(tǒng)性銅綠假單胞菌感染，如敗血癥、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等，也可用于其他敏感腸桿菌科細(xì)菌引起的系統(tǒng)性感染。

【用法用量】

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。

中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時(shí)按體重12.5～50mg/kg注射；嚴(yán)重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低于2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時(shí)75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)75mg/kg，靜脈滴注，以后每6小時(shí)75mg/kg。

嚴(yán)重腎功能不全者，每8～12小時(shí)靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時(shí)伴肝功能損害，一日2g即可。

【不良反應(yīng)】

1．過(guò)敏反應(yīng)：青霉素類藥物的過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)（Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)）。嚴(yán)重者偶可發(fā)生過(guò)敏性休克，過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2．消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐和肝腫大等，ALT、AST、肌酐升高。

3．大劑量靜脈注射本品時(shí)可出現(xiàn)抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、高鈉和低鉀血癥。

4．本品為弱酸，故血藥濃度過(guò)高時(shí)可發(fā)生急性代射性酸中毒，此反應(yīng)尤多見(jiàn)于腎病病人且已有酸中毒者。

5．其他：念珠菌二重感染，出血等。

【禁忌癥】

有青霉素類藥物過(guò)敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應(yīng)慎用本品。

2．使用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。

3．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青霉胺過(guò)敏，有青霉素過(guò)敏性休克史者約5%～7%可能存在對(duì)頭孢菌素類藥物交叉過(guò)敏。

4．腎功能不全患者應(yīng)用本品可導(dǎo)致出血，應(yīng)注意隨訪凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間，發(fā)生出血時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療。

5．由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區(qū))，因此注射液皆須新鮮配制。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除本品對(duì)胎兒的不良影響，故孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。

【藥物相互作用】

1．本品與琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、卡那霉素、鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、兩性霉素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。

2．本品在體外與氨基糖苷類藥物（阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素）對(duì)銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。

3．本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注，可導(dǎo)致兩者的抗菌活性明顯減弱。

4．大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸制劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險(xiǎn)。

5．與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高，故須適當(dāng)減少本品的劑量。

【規(guī)格】

按C₁₇H₁₈N₂O₆S計(jì)算  （1）1g  (2) 2g (3) 5g

【貯藏】

密閉，在干燥處保存。

【有效期】