枸櫞酸他莫昔芬片說(shuō)明書

【藥物名稱】

通用名：枸櫞酸他莫昔芬片

曾用名：三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM

商品名：

英文名：Tamoxifen Citrate Tablets

漢語(yǔ)拼音：Jüyuansuan Tamoxifen pian

本品化學(xué)名稱為：（Z）-N，N-二甲基-2-[4-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₂₆H₂₉NO·C₆H₈O₇

分子量：563.65

【性狀】

本品為白色片。

【藥理毒理】

他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品為口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小時(shí)，在血中達(dá)最高濃度，T_1/2a:7～14小時(shí)，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T_1/2b大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5?？诜?3天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。

【適應(yīng)癥】

1、治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌；

2、用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。

【用法用量】

每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。

【不良反應(yīng)】

治療初期骨和腫瘤疼痛可一過(guò)性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少；肝功：偶見(jiàn)異常；眼睛：長(zhǎng)時(shí)間（17個(gè)月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見(jiàn)的需引起注意的不良反應(yīng)：精神錯(cuò)亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無(wú)力，嗜睡。

【禁忌癥】

有眼底疾病者禁用。

【注意事項(xiàng)】

有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移，在治療初期需定期查血鈣

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

對(duì)胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用

【藥物相互作用】

雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對(duì)胃有刺激作用。

【規(guī)格】

10mg

【貯藏】

遮光、密閉保存.

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：

地    址：

郵政編碼：

電話號(hào)碼：

傳真號(hào)碼：

網(wǎng)    址：