單鹽酸氟西泮膠囊說明書

【藥品名稱】

通用名：單鹽酸氟西泮膠囊

漢語拼音：Danyansuan Fuxipan Jiaonang

英文名：Flurazepam Monohydrochloride Capsules

曾用名：

商品名：

本品的主要成分為單鹽酸氟西泮，其化學(xué)名為：1-[α-(二乙基氨基)乙基]-5-(α-氟苯基)-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮鹽酸鹽

化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

? HCl

分子式：C₂₁H₂₃ClFN₃O? HCL

分子量：424.35

【性狀】

本品內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】

本品為長效苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥，具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時(shí)性記憶缺失(或稱遺忘)作用。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABA_A受體的結(jié)合，增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。本品經(jīng)電生理學(xué)實(shí)驗(yàn)證明，對腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的直接抑制作用較弱，主要作用部位是在邊緣系統(tǒng)中與情緒和焦慮有關(guān)的腦結(jié)構(gòu)，抑制邊緣系統(tǒng)對網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活作用，因而對焦慮所致的失眠癥具有特殊的價(jià)值。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還表明，本品可減輕因電刺激下丘腦所致的升壓反應(yīng)，同時(shí)可提高刺激杏仁核和下丘腦的覺醒閾值。本品能明顯縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間和延長睡眠時(shí)間。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收迅速而充分，口服20～45分鐘作用開始，維持7～8小時(shí)，廣泛分布于各個(gè)組織，易通過血腦屏障，進(jìn)入腦組織。經(jīng)肝臟代謝，活性代謝物去烷基氟西泮，其具有藥理活性，服藥7日達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。 T_1/2為30～100小時(shí)。屬長效藥，經(jīng)腎排泄，較慢，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天。有蓄積作用。本藥可通過胎盤，可分泌入乳汁。

【適應(yīng)癥】

用于治療各種失眠，如入睡困難，夜間多夢，和早醒。對反復(fù)發(fā)作的失眠或睡眠障礙以及需睡眠休息的急慢性疾病均有效。

【用法用量】

按氟西泮計(jì)算 成人 口服15～30mg，睡前服。老年或體弱者一次15mg。

【不良反應(yīng)】

1.最常見的不良反應(yīng)是醒后有思睡的后遺癥狀，較常見的不良反應(yīng)是嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。此外尚有嚴(yán)重鎮(zhèn)靜、嗜睡、定向障礙、昏迷、頭痛、神經(jīng)過敏多語、易激動(dòng)、胃腸不適、心悸、胸痛，肢體和關(guān)節(jié)及泌尿生殖道反應(yīng)。  2.罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少。3.個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4.有成癮性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。

【禁忌癥】

對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏，禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.為防止依賴性的發(fā)生，本品不易反復(fù)、多次應(yīng)用。2.肝腎功能損害者能延長本品清除半衰期。需反復(fù)應(yīng)用者應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 3.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。 4.如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。 5.服藥期間忌酒，服藥前4小時(shí)避免喝茶和含咖啡因的飲料及過多的抽煙，以免減弱本品效果。6.服藥后應(yīng)避免立即駕駛車輛、操縱機(jī)器或高空作業(yè)等。7.對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。8.本藥在連續(xù)用藥第2天或第3天效果增大，停藥后第1～2天仍維持藥效。9.慎用者：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。（2）肝腎功能損害。（3）重癥肌無力。（4）急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。（5）嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，除特殊需要應(yīng)盡量不用。 2.孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)，應(yīng)慎用。 3.分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。4.哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

15歲以下兒童的效果和安全性尚未確定。不宜使用。

【老年患者用藥】

老年人較敏感，更易發(fā)生過度鎮(zhèn)靜、眩暈、精神錯(cuò)亂或共濟(jì)失調(diào)，應(yīng)從小劑量開始，以后按需調(diào)整。

【藥物相互作用】

1.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。2.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。 3.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。4.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血藥濃度升高。5.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。 6.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。7.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。8.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。9.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】

超劑量時(shí)可出現(xiàn)嗜睡、精神紊亂及昏迷。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)方面的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥，以免產(chǎn)生過度抑制。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

【規(guī)格】

（1）15mg (氟西泮)    (2) 30mg(氟西泮)